2416338-24-2

• 常用中文名：Chitin synthase inhibitor 2
• 常用英文名：Chitin synthase inhibitor 2
• CAS号：2416338-24-2
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₃
• 分子量：349.38
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2022-09-12 07:46:42
• 更新时间：2023-01-22 17:48:09
• 几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。

名称

• 英文名: Chitin synthase inhibitor 2

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉N₃O₃
• 分子量: 349.38

生物活性

• 描述: 几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.09 mM; Ki: 0.12 mM[1]

• 体外研究: 几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)(0、0.032、0.126和0.25mM)抑制几丁质合酶,抑制常数Ki值为0.12mM,在0.3mM时抑制百分比(IP)为78.3%[1]。几丁质合成酶抑制剂2(1-4μg/mL)对白色念珠菌(ATCC 76615)、烟熏弧菌(GIMCC 3.19)、白色念珠菌和黄色念珠菌具有极好的抗真菌活性,MIC(最小抑制浓度)分别为2、4、1和2μg/mL[1]。几丁质合成酶抑制剂2(128-512 g/mL)对MRSA(N.315)、金黄色葡萄球菌(ATCC 25923)、枯草杆菌(ATCC 6633)、大肠杆菌(JM 109)、铜绿假单胞菌(ATCC 9027)和变形杆菌(ATCC8427)没有抗菌活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li B, Shen Y, Wu H, Wu X, Yuan L, Ji Q. Design, synthesis and biological evaluation of novel 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone derivatives as potential chitin synthase inhibitors and antifungal agents. Eur J Med Chem. 2020 Jun 1;195:112278.