1010888-06-8

• 常用中文名：ZINC12409120
• 常用英文名：ZINC12409120
• CAS号：1010888-06-8
• 分子式：C₂₀H₁₆N₄O₂
• 分子量：344.37
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2022-09-10 21:51:57
• 更新时间：2024-09-19 12:10:11
• ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。

名称

• 英文名: ZINC12409120

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆N₄O₂
• 分子量: 344.37

生物活性

• 描述: ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK:5 μM (IC50)

• 体外研究: FGF23诱导低磷血症,由FGF23、FGF受体(FGFR)和α-Klotho形成的三元复合物介导[1]。ZINC12409120(1nM-0.1mM；5h)抑制FGF23(1μM)介导的ERK报告活性,IC50为5μM[1]。ZINC12409120(10μM；5 h)特异性抑制FGF23：α-Klotho介导的ERK活性,而不是EGF介导的ERK激活,并且对EGFR酪氨酸激酶或EGF/EGFR相互作用没有抑制作用[1]。pkCSM64预测,ZINC12409120的半衰期为8.4小时(http://biosig.unimelb.edu.au/pkcsm/)[1]. 细胞增殖测定[1]细胞系：人胚胎肾(HEK)293T细胞浓度：1nM-0.1mM孵育时间：5小时结果：以剂量依赖性方式抑制FGF23介导的ERK报告活性,IC50为5μM。并将FGF23介导的ERK活性降低70%。
• 参考文献:

  [1]. Liu SH, et al. Identification of Small-Molecule Inhibitors of Fibroblast Growth Factor 23 Signaling via In Silico Hot Spot Prediction and Molecular Docking to α-Klotho. J Chem Inf Model. 2022 Jul 22.