2773408-33-4

• 常用中文名：Antimalarial agent 16
• 常用英文名：Antimalarial agent 16
• CAS号：2773408-33-4
• 分子式：C₃₀H₃₂N₂O₆
• 分子量：516.58
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-10-23 17:48:41
• 更新时间：2024-04-06 11:36:27
• 抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。

名称

• 英文名: Antimalarial agent 16

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₂N₂O₆
• 分子量: 516.58

生物活性

• 描述: 抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 2.0 nM (P. falciparum)[1]

• 体内研究: 抗疟药16(腹腔注射；40或200 mg/kg；每天一次；4天)显示出显著的体内抗疟作用[1]。动物模型：伯氏疟原虫(P.berghei)ANKA感染ICR小鼠[1]剂量：40或200 mg/kg给药：腹腔注射；40或200 mg/kg；每天一次；4天结果：40 mg/kg剂量有效抑制了疟原虫的生长,并在感染后第8天保持了寄生虫水平,在第8天降低了寄生虫水平。在感染后11天保持了存活率,但在第11天40 mg/kg的剂量下,存活率迅速下降,观察到200 mg/kg剂量的存活率显著提高。
• 参考文献:

  [1]. Nobuo Cho, et al. New antimalarials identified by a cell-based phenotypic approach: Structure-activity relationships of 2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline derivatives possessing a 2-((coumarin-5-yl)oxy)alkanoyl moiety. Bioorg Med Chem. 2022 Jul 15;66:116830.