2484255-65-2

• 常用中文名：HDAC6/8/BRPF1-IN-1
• 常用英文名：HDAC6/8/BRPF1-IN-1
• CAS号：2484255-65-2
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₅S
• 分子量：387.41
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-10-15 20:45:39
• 更新时间：2024-04-05 18:51:19
• HDAC6/8/BRPF1-IN-1是HDAC6/8和溴代多巴胺和PHD指状蛋白1(BRPF1)的双重抑制剂。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: HDAC6/8/BRPF1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇N₃O₅S
• 分子量: 387.41

生物活性

• 描述: HDAC6/8/BRPF1-IN-1是HDAC6/8和溴代多巴胺和PHD指状蛋白1(BRPF1)的双重抑制剂。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:797 nM (IC50)

  HDAC6:344 nM (IC50)

  HDAC8:908 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM[1]。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ehab Ghazy, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of dual targeting inhibitors of histone deacetylase 6/8 and bromodomain BRPF1. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112338.