2170694-04-7

• 常用中文名：IRAK4-IN-21
• 常用英文名：IRAK4-IN-21
• CAS号：2170694-04-7
• 分子式：C₂₈H₂₈FN₇O₂
• 分子量：513.57
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-10-12 13:55:02
• 更新时间：2024-01-02 13:10:21
• IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: IRAK4-IN-21

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈FN₇O₂
• 分子量: 513.57

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 体外研究: IRAK4-IN-21(10µM的4倍连续稀释；1小时)可降低IL-23(THP-1和DC细胞)、IL-6(HUVEC细胞)和MIP-1β(人全血)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-1,DC细胞(用IFN-γ引物)浓度：10µM(10µM的4倍连续稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50分别为0.17和0.51µM时,抑制了THP-1和DC细胞上清液中的IL-23水平。细胞活力测定[1]细胞系：HUVEC细胞(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50为0.20µM抑制了HUVEC细胞上清液中IL-6的水平。细胞活力测定[1]细胞系：人全血(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：用0.47µM的IC50抑制了人全血中MIP-1β的水平。
• 体内研究: IRAK4-IN-21(75 mg/kg；p.o.；单一)在抑制IL-6生成的急性动物模型研究中显示出中等疗效[1]。动物模型：BALB/c小鼠(急性小鼠模型；IL-1β刺激)[1]。剂量：75mg/kg给药：口服；单个(预处理)。结果：IL-6抑制率为54%,血浆浓度0.5小时为2877 ng/mL,2小时为496 ng/mL。
• 参考文献:

  [1]. Chen Y, et al. Discovery of 5-Aryl-2,4-diaminopyrimidine Compounds as Potent and Selective IRAK4 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2022 Apr 4;13(4):714-719.