2567724-20-1

• 常用中文名：Nampt-IN-10 TFA
• 常用英文名：Nampt-IN-10 TFA
• CAS号：2567724-20-1
• 分子式：C₂₉H₂₉F₄N₅O₄
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 NAMPT
• 发布时间：2022-10-07 12:07:17
• 更新时间：2024-01-06 12:57:37
• Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。

名称

• 英文名: Nampt-IN-10 TFA

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₉F₄N₅O₄

生物活性

• 描述: Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  IC50: 5 nM (A2780), 19 nM (CORL23), 2 nM (NCI-H526 with c-Kit expressing), 0.4 nM (MDA-MB453 with HER2 expressing), 1 nM (NCI-N87 with HER2 expressing)[1]

• 体外研究: Nampt-IN-10 TFA(0-1μM；72小时)对A2780、CORL23、c-Kit和HER2表达细胞株显示细胞效力[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：A2780、CORL23、NCI-H526(表达c-Kit)、MDA-MB453和NCI-N87(表达HER2的细胞株)浓度：0-1μM培养时间：72小时结果：显示了细胞对A2780,CORL23,NCI-H5526(表达c-Kit),MDA-MB45 3和NCI-N87的细胞效力,HER2表达细胞的IC50值分别为5、19、2、0.4和1 nM。
• 参考文献:

  [1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.