| 描述 |
TP-6076是一种完全合成的氟环素抗生素,通过结合30S核糖体亚基发挥作用并保持其活性。TP-6076显示出强大的基于机制的抗翻译活性(Tet蛋白,IC50=0.18μg/mL),显示出广泛的抗菌和抗寄生虫活性[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
TP-271(0.01 ng/mL-100μg/mL；72 h)在针对关键社区呼吸道革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的MIC测定中具有活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、金葡球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌浓度：0.01 ng/mL-100μg/mL培养时间：72小时结果：抑制肺炎链球菌(MIC90=0.03µg/mL)、甲氧西林敏感性金葡菌(MSSA；MIC90=0.25µg/mL)、,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA；MIC90=0.12µg/mL)、化脓性链球菌(MIC90=0.03µg/mL)、流感嗜血杆菌(MIC90=0.12µg/mmL)和卡他莫拉菌(MIC70≤0.016µg/mL)。
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| 体内研究 |
TP-6076可降低MRSA、肺炎链球菌和流感嗜血杆菌肺炎小鼠模型(静脉注射1、5和10 mg/kg；口服12.5、25、50 mg/kg；单剂量)、中性粒细胞减少性肺炎链球菌tet(M)肺炎小鼠模型中的肺部细菌负荷(静脉注射1,5和10 g/kg；口服0.3、3、10 mg/kg,单剂量),和免疫活性小鼠肺炎链球菌肺炎模型(口服30 mg/kg；单剂量)[2]。
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