英文名 | Cathepsin K inhibitor 3 |
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描述 | 组织蛋白酶K抑制剂3(化合物23)是一种具有0.5nM IC50值的高选择性组织蛋白酶激酶抑制剂。组织蛋白酶K抑制剂3具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎(OA)疾病研究[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
cathepsin K:0.5 nM (IC50) |
体内研究 | 组织蛋白酶K抑制剂3(化合物23)(口服,0.03-15 mg/kg,每天,4天)导致uCTX-I显著和剂量依赖性降低,在0.3 mg/kg时uCTX-1水平降低81%,在15 mg/kg时狗的uCTX-2水平略微完全降低[1]。化合物23的药代动力学参数Cl(mL/min/kg)T1/2(h)%F大鼠13 1 33狗3.1 4.1 38恒河猴18.5 2.3 55 |
分子式 | C30H31FN4O4S |
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分子量 | 562.65 |