820211-82-3

• 常用中文名：Tiprelestat
• 常用英文名：Tiprelestat
• CAS号：820211-82-3
• 分子式：C₂₅₄H₄₁₆N₇₂O₇₅S₁₀
• 分子量：5999.09
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2022-11-21 20:21:49
• 更新时间：2024-01-14 19:13:42
• Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: Tiprelestat

物化性质

• 分子式: C₂₅₄H₄₁₆N₇₂O₇₅S₁₀
• 分子量: 5999.09

生物活性

• 描述: Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Tiprelestat(4和8μM)抑制铜绿假单胞菌分泌肽酶[3]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)抑制LPS诱导的U937细胞MCP-1的产生[4]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)下调LPS诱导的U937细胞AP-1和NF-κB活化[4]。Western Blot分析[4]细胞系：U937细胞浓度：10μg/mL培养时间：1小时结果：防止LPS诱导的IκBα、IκBβ和IRAK降解。
• 体内研究: 替普瑞司他(1 mg/kg,鼻内吸入)抑制MV-O2小鼠的肺弹性蛋白酶活性和细胞凋亡[2]。替普瑞司他(0.2 mg/kg,皮下注射2周)减轻小鼠缺氧性肺动脉高压[5]。动物模型：小鼠,用富氧气体进行机械通气[2]剂量：1 mg/kg给药：经鼻吸入结果：增加了肺中核Klf4蛋白的丰度。动物模型：Su/Hx大鼠模型[5]剂量：0.2 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),每天2周。结果：弹性蛋白酶活性降低并逆转肺动脉高压。