| 描述 |
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
Tiprelestat(4和8μM)抑制铜绿假单胞菌分泌肽酶[3]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)抑制LPS诱导的U937细胞MCP-1的产生[4]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)下调LPS诱导的U937细胞AP-1和NF-κB活化[4]。Western Blot分析[4]细胞系：U937细胞浓度：10μg/mL培养时间：1小时结果：防止LPS诱导的IκBα、IκBβ和IRAK降解。
|
| 体内研究 |
替普瑞司他(1 mg/kg,鼻内吸入)抑制MV-O2小鼠的肺弹性蛋白酶活性和细胞凋亡[2]。替普瑞司他(0.2 mg/kg,皮下注射2周)减轻小鼠缺氧性肺动脉高压[5]。动物模型：小鼠,用富氧气体进行机械通气[2]剂量：1 mg/kg给药：经鼻吸入结果：增加了肺中核Klf4蛋白的丰度。动物模型：Su/Hx大鼠模型[5]剂量：0.2 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),每天2周。结果：弹性蛋白酶活性降低并逆转肺动脉高压。
|
