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  • 常用中文名:Acapatamab
  • 常用英文名:Acapatamab
  • CAS号:2314491-93-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 IFNAR
  • 发布时间:2023-01-08 22:23:02
  • 更新时间:2024-01-31 23:19:38
  • Acapatamab(AMG-160)是一种半衰期延长的双特异性T细胞接合器(HLE-BiTE),包括抗PSMA结合域和抗CD3结合域,hPSMA和hCD3的Kd值分别为14.8nM和22.4nM。阿卡帕他单抗可用于癌症研究[1]。

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英文名 Acapatamab
描述 Acapatamab(AMG-160)是一种半衰期延长的双特异性T细胞接合器(HLE-BiTE),包括抗PSMA结合域和抗CD3结合域,hPSMA和hCD3的Kd值分别为14.8nM和22.4nM。阿卡帕他单抗可用于癌症研究[1]。
相关类别
靶点

kd: 14.8 nM (hPSMA) and 22.4 nM (hCD3)[1]

体外研究 阿卡帕他单抗(AMG-160;0-10000 pM;48小时)诱导 T细胞活化,T细胞中 CD25、CD69、4-1BB和 第1页表达增加[1]。 阿卡帕他单抗(0-10000 pM;48小时;T细胞)诱导剂量依赖性细胞因子分泌,包括 IL2、IL4、IL6、IL10、IFNγ和 肿瘤坏死因子α[1]阿卡帕他单抗(0-10000 pM;48小时)诱导与 PBMC公司共培养的前列腺特异性膜抗原 (PSMA)阳性前列腺癌细胞系的有效裂解,第50周值为 6-42 pM[1]
体内研究 阿卡帕他单抗(0.02-2 mg/kg;静脉注射。;第 16, 23 和 31天) 具有抗肿瘤活性,并抑制 点头/SCID小鼠 22Rv-1 CRPC异种移植瘤的肿瘤生长[1]。 动物模型:具有22Rv-1 CRPC异种移植物的NOD/SCID小鼠[1]剂量:0.02、0.2和2 mg/kg给药:静脉注射(第16、23和31天)结果:对已建立的CRPC肿瘤具有抗肿瘤活性。
参考文献

[1]. Deegen P, et, al. The PSMA-targeting Half-life Extended BiTE Therapy AMG 160 has Potent Antitumor Activity in Preclinical Models of Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2021 May 15;27(10):2928-2937.  

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