2407356-67-4

• 常用中文名：CD73-IN-14
• 常用英文名：CD73-IN-14
• CAS号：2407356-67-4
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₇O₉
• 分子量：615.98
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-01-30 09:51:40
• 更新时间：2024-04-08 10:32:53
• D73-IN-14是一种强效、选择性和口服活性的CD73抑制剂,IC50值为0.17nM。CD73-IN-14增加了肿瘤浸润CD8+细胞的数量,并显示出抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: CD73-IN-14

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆ClN₇O₉
• 分子量: 615.98

生物活性

• 描述: D73-IN-14是一种强效、选择性和口服活性的CD73抑制剂,IC50值为0.17nM。CD73-IN-14增加了肿瘤浸润CD8+细胞的数量,并显示出抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  C50: 0.17 nM (CD73)[1]

• 体内研究: CD73-IN-14(10、25、50 mg/kg；口服；每天两次,持续20天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。br/>CD73-I-14在大鼠体内的药代动力学参数[1]。PO剂量(mg/kg)AUC0-24 h(ng*hr/mL)Cmax(nM)Tmax(hr)50 580 74 0.8 200 6094 1800 0.8 500 18500 11000 0.3只大鼠,50,200,500 mg/kg p.o.[1]动物模型：C57BL/6小鼠(EG7模型)[1]剂量：10,25,50 mg/kg给药：p.o。；结果：肿瘤浸润CD8+细胞增多,肿瘤体积呈剂量依赖性减少。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. Discovery of a Series of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Nucleoside Inhibitors of CD73 That Demonstrates In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2022 Dec 18.