英文名 | p53 Activator 7 |
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描述 | p53激活剂7是p53突变Y220C(MDM-2/p53)激活剂,EC50为104nM。p53激活剂7可以与p53突变体结合并恢复其结合DNA的能力(WO2022213975A1;实施例B-1)[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 104 nM (p53 mutation Y220C)[1] |
体外研究 | p53蛋白被称为“人类基因组的守护者”,是一种四聚体转录因子,通过调节一组靶基因的表达来防止基因组突变。尽管作为同源四聚体具有生物学活性,但每个p53单体由393个氨基酸组成,并分为五个关键调控域:反式激活域(TAD)、富含脯氨酸区域(PR)、DNA结合域(DBD)、低聚域(OD)和C末端[1]。 |
参考文献 |
[1]. Sujing LI, et al. Compounds targeting y220c mutant of p53. WO2022213975A1. |
分子式 | C27H32F3N4OP |
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分子量 | 516.54 |