2249882-54-8

• 常用中文名：Ezabenlimab
• 常用英文名：Ezabenlimab
• CAS号：2249882-54-8
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PD-1/PD-L1
• 发布时间：2023-01-25 11:37:03
• 更新时间：2024-04-13 07:28:38
• Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。

名称

• 英文名: Ezabenlimab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
• 靶点:

  PD-1/PD-L1, PD-1/PD-L2, IFN-γ[1]

• 体外研究: Ezabenlimab抑制CHO细胞中PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为4.14nM和3.98nM；并抑制食蟹体内PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为5.61nM和7.54nM[1]。Ezabenlimab增加了具有CD3阳性T细胞的原代人类抗原的IFN-γ分泌,EC50值为0.9 nM[1]。Ezabenlimab(200 nM)与BI 754111具有协同作用,导致IFN-γ分泌进一步增加[1]。
• 体内研究: Ezabenlimab(0.3-30 mg/kg；腹腔注射；单剂量或每周两次或每3周一次)抑制肿瘤进展,并在hPD-1敲入小鼠模型中显示出类似的抗肿瘤活性[1]。动物模型：hPD-1敲入小鼠模型[1]剂量：0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：第25天显示肿瘤生长抑制(TGI)分别为99%、101%、91%、48%和44%。
• 参考文献:

  [1]. Zettl M, et al. Combination of two novel blocking antibodies, anti-PD-1 antibody ezabenlimab (BI 754091) and anti-LAG-3 antibody BI 754111, leads to increased immune cell responses. Oncoimmunology. 2022 Jun 16;11(1):2080328.