2411222-97-2

• 常用中文名：TUL01101
• 常用英文名：TUL01101
• CAS号：2411222-97-2
• 分子式：C₂₂H₂₅F₂N₅O₂
• 分子量：429.46
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2023-02-06 13:24:04
• 更新时间：2024-07-18 20:10:30
• TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。

名称

• 英文名: TUL01101

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅F₂N₅O₂
• 分子量: 429.46

生物活性

• 描述: TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK1:3 nM (IC50)

  JAK2:37 nM (IC50)

  JAK3:1517 nM (IC50)

  Tyk2:36 nM (IC50)

• 体外研究: TUL01101(预处理1小时)在人全血测定中抑制细胞因子诱导的pSTAT[1]。
• 体内研究: TUL01101(1-30 mg/kg；每天口服两次,持续14天)在大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15 mg/kg；每天口服两次,持续14天)在胶原诱导的关节炎模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15 mg/kg；口服)的T1/2为2.01小时,Cmax为5105 nM,小鼠口服生物利用度为38.1%[1]。TUL01101(10 mg/kg；p.o.)在大鼠体内表现出3.06小时的T1/2、4965 nM的Cmax和121%的口服生物利用度[1]。TUL01101(5 mg/kg；口服)显示犬体内T1/2为4.49小时,Cmax为2750 nM,口服生物利用度为106.5%[1]。动物模型：大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：1、3、10、30 mg/kg给药：每天口服两次,持续14天结果：以剂量依赖的方式降低发病率。
• 参考文献:

  [1]. Zhou S, et, al. Identification of TUL01101: A Novel Potent and Selective JAK1 Inhibitor for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16716-16740.