2361055-48-1

• 常用中文名：米帕妥单抗
• 常用英文名：Mipasetamab
• CAS号：2361055-48-1
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 TAM Receptor
• 发布时间：2023-02-19 12:26:22
• 更新时间：2024-04-05 18:28:18
• Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。Mipasetamab参与ADCT-601(Mipasetamab-uzoptirine)的合成,这是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。ADCT-601具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 中文名: 米帕妥单抗
• 英文名: Mipasetamab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。Mipasetamab参与ADCT-601(Mipasetamab-uzoptirine)的合成,这是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。ADCT-601具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
• 靶点:

  AXL[1]

• 体外研究: ADCT-601(0.02-9.29 nM；5天) 对 AXL公司阳性 SN12C公司细胞和 AXL公司阴性 卡帕斯-299细胞显示出细胞毒性[1]。 ADCT-601(0.83 nM；2-36小时) 在 SN12C公司细胞中时间依赖性地增加 脱氧核糖核酸链间交联水平[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系：AXL阳性SN12C细胞：Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299和SN12C浓度：培养时间：5天结果：显示体外细胞毒性,IC50分别为0.47 nM(Panc-1)、0.59 nM(A-172)、0.02 nM。
• 体内研究: ADCT-601(3 mg/kg、6 mg/kg静脉注射；单剂量) 在非荷瘤雄性 斯普拉格-道利大鼠中具有安全性和耐受性[1]。 ADCT-601(1 mg/kg静脉注射；每天一次,持续 60天) 在 MDA-MB-231 TNBC公司异种移植模型和 SN12C公司肾癌异种移植模型中均对小鼠显示出有效且持续的抗肿瘤活性[1]。 ADCT-601(0.075、0.15或 0.3毫克/千克静脉注射；每天一次,持续 45天) 在具有异质 AXL公司表达的胰腺癌 偏微分方程模型 (第1657页)中也呈剂量依赖性[1]。 动物模型：SN12C肾癌症异种移植或MDA-MB-231 TNBC异种移植小鼠模型[1]剂量：0.3、0.6和1 mg/kg给药：静脉注射；结果：显著抑制小鼠体内肿瘤体积的生长。
• 参考文献:

  [1]. Zammarchi F, et al. Preclinical Development of ADCT-601, a Novel Pyrrolobenzodiazepine Dimer-based Antibody-drug Conjugate Targeting AXL-expressing Cancers. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):582-593.