1430738-05-8

• 常用中文名：(S)-5-(((叔丁基二甲基硅基)氧基)甲基)-1-(5-甲氧基-2-硝基-4-((三异丙基硅基)羟基)苯甲酰基)吡咯烷-3-酮
• 常用英文名：3-Pyrrolidinone,5-[[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]methyl]-1-[5-methoxy-2-nitro-4-[[tris(1-methylethyl)silyl]oxy]benzoyl]-,(5S)-
• CAS号：1430738-05-8
• 分子式：C₂₈H₄₈N₂O₇Si₂
• 分子量：580.86
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA烷基化剂/交联剂
• 发布时间：2023-04-05 14:51:51
• 更新时间：2024-09-04 12:14:35
• Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。

名称

• 中文名: (S)-5-(((叔丁基二甲基硅基)氧基)甲基)-1-(5-甲氧基-2-硝基-4-((三异丙基硅基)羟基)苯甲酰基)吡咯烷-3-酮
• 英文名: (S)-5-(((tert-Butyldimethylsilyl)oxy)methyl)-1-(5-methoxy-2-nitro-4-((triisopropylsilyl)oxy)benzoyl)pyrrolidin-3-one

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₈N₂O₇Si₂
• 分子量: 580.86
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 参考文献:

  [1]. Howard, et al. Process for the preparation of intermediates useful for the synthesis of pyrrolobenzodiazepine dimers. World Intellectual Property Organization, WO2013053872 A1. 2013-04-18.

  [2]. Tiberghien AC, et al. Design and Synthesis of Tesirine, a Clinical Antibody-Drug Conjugate Pyrrolobenzodiazepine Dimer Payload. ACS Med Chem Lett. 2016;7(11):983-987. Published 2016 May 24.