2553413-86-6

• 常用中文名：Dazostinag
• 常用英文名：Dazostinag
• CAS号：2553413-86-6
• 分子式：C₂₁H₂₂F₂N₈O₁₀P₂S₂
• 分子量：710.52
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2023-04-25 08:17:19
• 更新时间：2024-04-07 10:12:40
• Dazostinag(TAK-676游离碱)是一种具有抗肿瘤活性的干扰素基因刺激因子(STING)蛋白激动剂。Dazostinag可以作为合成抗体药物偶联物(ADC)的播放负载[1][2]。

名称

• 英文名: Dazostinag

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂F₂N₈O₁₀P₂S₂
• 分子量: 710.52

生物活性

• 描述: Dazostinag(TAK-676游离碱)是一种具有抗肿瘤活性的干扰素基因刺激因子(STING)蛋白激动剂。Dazostinag可以作为合成抗体药物偶联物(ADC)的播放负载[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 体外研究: Dazostinag(ADC-1连接子-有效载荷) (121μM；10分钟-24小时)在大鼠肝脏三倍体中的半衰期 (t1/2)为 2.4小时[1]。 Dazostinag(ADC-1连接子-有效载荷) 在具有人 刺,刺的 232兰特变体的 第1页细胞中激活人鸟苷酸环化酶 C(GCC),EC50为 0.068 nM[1]达唑替那格(ADC-1)(10μg/mL；0-96小时) 在人、灵长类动物和小鼠血浆中表现出血浆稳定性[1]。
• 体内研究: 达唑替那格(ADC-1)(0.1 mg/kg单剂量) 在携带 26号集装箱肿瘤的 余额/C小鼠中,半衰期为 33小时,AUC(最后)值为 51432小时·nM[1]达唑替那格(ADC-1)(50μg/kg,100μg/kg静脉注射；单剂量,监测 2.周) 显著抑制 余额/C小鼠中、表达 全球通信中心的 第26周结肠癌小鼠肿瘤的生长[1]。 动物模型：雌性Balb/C小鼠(6-8周龄)的CT26结肠癌模型[1]剂量：50μg/kg,100μg/kg给药：IP；单剂量,监测15天,每周测量两次结果：显著抑制小鼠肿瘤体积。
• 参考文献:

  [1]. Ishii Yumiko, et al. Antibody drug conjugates comprising STING modulators: World Intellectual Property Organization, WO2020229982. 2020-11-19.

  [2]. WHO Drug Information-World Health Organization (WHO).