2225800-19-9

• 常用中文名：PARP10-IN-3
• 常用英文名：PARP10-IN-3
• CAS号：2225800-19-9
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O₃
• 分子量：256.26
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2023-04-05 19:54:10
• 更新时间：2024-04-05 22:00:08
• PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。

名称

• 英文名: PARP10-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₂N₂O₃
• 分子量: 256.26
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  human PARP10:480 nM (IC50)

  human PARP2:1.7 μM (IC50)

  human PARP15:1.7 μM (IC50)

  human TNKS2:6.5 μM (IC50)

  human PARP4:7 μM (IC50)

  human TNKS1:21 μM (IC50)

  human PARP14:41 μM (IC50)

  human PARP12:>10 μM (IC50)

  human PARP16:>10 μM (IC50)

  human PARP1:>100 μM (IC50)

  human PARP3:>100 μM (IC50)

• 体外研究: 第10-IN-3段(化合物 20) 在 HeLa-PARP10型细胞中通过克隆形成测定 (CFA)的 国际50为 1-2μM[1]
• 参考文献:

  [1]. Patricia Korn, et al. Evaluation of 3- and 4-Phenoxybenzamides as Selective Inhibitors of the Mono-ADP-Ribosyltransferase PARP10. ChemistryOpen. 2021 Oct;10(10):939-948.