2259641-59-1

• 常用中文名：Ep300/CREBBP-IN-2
• 常用英文名：Ep300/CREBBP-IN-2
• CAS号：2259641-59-1
• 分子式：C₂₆H₂₇F₃N₄O₄
• 分子量：516.51
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2023-05-31 19:56:15
• 更新时间：2024-04-09 16:39:56
• Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Ep300/CREBBP-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇F₃N₄O₄
• 分子量: 516.51

生物活性

• 描述: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  EP300:0.052 μM (IC50)

  CREBBP:0.148 μM (IC50)

• 体外研究: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.070微米[1]Ep300/CREBP-IN-2(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 610.15微米和 619.505微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM培养时间：3天结果：分别用610.15和619.505μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。
• 体内研究: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73；2 mg/kg/天；口服；每天两次,持续9天)抑制小鼠肿瘤增殖[1] 动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,TE-8细胞皮下移植模型[1]剂量：2 mg/kg/天给药：口服,每天两次,持续9天结果：抑制肿瘤体积65%。
• 参考文献:

  [1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.