Ep300/CREBBP-IN-2

• 常用名: Ep300/CREBBP-IN-2
• 英文名: Ep300/CREBBP-IN-2
• CAS号: 2259641-59-1
• 分子量: 516.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₇F₃N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Ep300/CREBBP-IN-2用途

Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。

Ep300/CREBBP-IN-2名称

• 英文名: Ep300/CREBBP-IN-2

Ep300/CREBBP-IN-2生物活性

• 描述: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  EP300:0.052 μM (IC50)

  CREBBP:0.148 μM (IC50)

• 体外研究: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.070微米[1]Ep300/CREBP-IN-2(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 610.15微米和 619.505微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM培养时间：3天结果：分别用610.15和619.505μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。
• 体内研究: Ep300/CREBP-IN-2(实施例73；2 mg/kg/天；口服；每天两次,持续9天)抑制小鼠肿瘤增殖[1] 动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,TE-8细胞皮下移植模型[1]剂量：2 mg/kg/天给药：口服,每天两次,持续9天结果：抑制肿瘤体积65%。
• 参考文献:

  [1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.

Ep300/CREBBP-IN-2物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₇F₃N₄O₄
• 分子量: 516.51