2757469-20-6

• 常用中文名：Immuno modulator-1
• 常用英文名：Immuno modulator-1
• CAS号：2757469-20-6
• 分子式：C₃₂H₃₁FN₆O₄
• 分子量：582.62
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2023-09-24 17:48:03
• 更新时间：2024-01-29 16:45:32
• 免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。

名称

• 英文名: Immuno modulator-1

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₁FN₆O₄
• 分子量: 582.62

生物活性

• 描述: 免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IL-2

• 体外研究: 免疫调节剂-1(化合物22)抑制 NCI-H929人骨髓瘤细胞的增殖,IC50为 0.6 nM[1]
• 体内研究: 免疫调节剂-1(化合物22)(1mg/kg(IV),5mg/kg(PO)；一次)在雄性 Sprague-Dawley大鼠中的口服生物利用度为30%[1]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1 mg/kg(IV),5 mg/kg(PO)给药：IV(2 mL/kg),PO(10 mL/kg)；一次(药代动力学分析)结果：免疫调节剂-1在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)PO(5 mg/kg)Cmax(ng/mL)1437 AUC0-24(ng/mL*h)13029 CL(mL/min/kg)2.2 Vss(L/kg)0.36 F(%)30%
• 参考文献:

  [1]. Chen Xiangyang, et al. Heterocyclic immunomodulator. Patent, WO2022007659A1.