2671004-41-2

• 常用中文名：PROTAC MEK1 Degrader-1
• 常用英文名：PROTAC MEK1 Degrader-1
• CAS号：2671004-41-2
• 分子式：C₅₃H₆₆FIN₈O₁₁S₂
• 分子量：1201.17
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2023-09-19 14:18:15
• 更新时间：2024-01-28 18:39:20
• PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: PROTAC MEK1 Degrader-1

物化性质

• 分子式: C₅₃H₆₆FIN₈O₁₁S₂
• 分子量: 1201.17

生物活性

• 描述: PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM-100 pM；12小时)在 1微米和 10微米两个最高浓度下发生降解,而较低浓度则导致 MEK1和 ERK1/2表达增加[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；12小时)显著抑制 IL6等细胞因子的分泌[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-72小时)对 A375细胞具有抗增殖活性[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-20小时)可在 5小时后显著降解 MEK和 ERK1/2.8小时后完全抑制[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞浓度：10μM孵育时间：0 h、20 h、40 h、60 h、80 h结果：对细胞生长有较强的抑制作用Western Blot分析[1]细胞系；A375细胞密度：10μM孵育时间；16 h结果：降解MEK,抑制ERK1/2磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Vollmer S, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of MEK PROTACs. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):157-162.