49627-27-2

• 常用中文名：cis-Sulindac sulfide
• 常用英文名：Sulindac Sulfide
• CAS号：49627-27-2
• 分子式：C₂₀H₁₇FO₂S
• 分子量：340.411
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 γ分泌酶
• 发布时间：2017-10-25 19:40:42
• 更新时间：2024-01-14 14:42:54
• Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。

名称

• 中文名: 舒林酸硫化物
• 英文名: sulindac sulfide
• 英文别名: {(1Z)-5-Fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfanyl)benzylidene]-1H-inden-3-yl}acetic acid; 1H-Indene-3-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(methylthio)phenyl]methylene]-, (1Z)-; SULINDAC SULFIDE; 5-fluoro-2-methyl-1-(4-methylthiobenzylidene)inden-3-ylacetic acid ; [Sulindac Sulfide ]

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 526.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 189-191ºC
• 分子式: C₂₀H₁₇FO₂S
• 分子量: 340.411
• 闪点: 272.1±30.1 °C
• 精确质量: 340.093323
• PSA: 62.60000
• LogP: 5.74
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 20.2 μM (γ42-secretase)[1].

• 体外研究: 用100μS舒林酸硫化物(SSide)处理可能通过诱导细胞凋亡导致细胞死亡,导致Aβ生成以及总蛋白表达的显着降低。 Sulindac硫化物的Aβ42分泌的IC50值为30.6±2.8μM。 SSone和naproxen对Aβ40或Aβ42分泌以及高达100μM的Notch切割均无影响。观察到舒林酸硫化物以剂量依赖性方式抑制γ42-分泌酶活性。 SSide在体外抑制γ42-分泌酶活性的IC50值为20.2±2.6μM。通过在速率对酶浓度的曲线图中SSide浓度的增加,在斜率中发现减少,表明舒林酸硫化物不是不可逆的或假不可逆的抑制剂。此外,当透析的溶解的γ-分泌酶部分用舒林酸硫化物预处理没有舒林酸硫化物的CHAPSO缓冲液时,γ-分泌酶活性几乎完全恢复。从这些数据可以看出,Sulindac硫化物的真正分子靶点是γ-分泌酶复合物,Sulindac硫化物可作为可逆的γ-分泌酶抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. Takahashi Y, et al. Sulindac sulfide is a noncompetitive gamma-secretase inhibitor that preferentially reduces Abeta 42 generation. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18664-70.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): 22-42/43-63
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

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