1001094-46-7

• 常用中文名：GS-9256
• 常用英文名：GS-9256
• CAS号：1001094-46-7
• 分子式：C₄₆H₅₆ClF₂N₆O₈PS
• 分子量：957.46100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HCV蛋白酶
• 发布时间：2017-07-10 14:48:09
• 更新时间：2024-01-28 17:35:22
• GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。

名称

• 英文名: gs-9256
• 英文别名: gs9256; unii-8v42y78hru

物化性质

• 分子式: C₄₆H₅₆ClF₂N₆O₈PS
• 分子量: 957.46100
• 精确质量: 956.32700
• PSA: 219.36000
• LogP: 10.28240

生物活性

• 描述: GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 体外研究: GS-9256(0.002-0.183μM)在具有编码荧光素酶的复制子的GT1b-hm-luc细胞中的平均EC50值为20nM[1]。GS-9256(3μM)保留了对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂耐药突变的野生型活性,在微粒体和肝细胞(包括啮齿类动物、狗和人)中代谢稳定[1]。
• 体内研究: GS-9256(1 mg/kg,静脉注射,30分钟)在小鼠中具有高度生物利用率(接近100%),在大鼠(14%)、狗(21%)和猴子(14%)中具有中度生物利用率。小鼠的消除半衰期约为2小时,大鼠为0.6小时,狗为5小时,猴子为4小时[1]。GS-9256的药代动力学参数(IV,2 mg/kg小鼠和1 mg/kg大鼠、狗、猴；口服,50 mg/kg小鼠,5 mg/kg大鼠和猴,4 mg/kg狗)-参数CD-1小鼠Sprague Dawley大鼠Beagle犬Cynomolgus猴静脉注射CL(L/h/kg)2.0 1.26 0.04 0.33 Vss(L/kg)2.3 0.16 0.09 0.27 t1/2(h)2.35 0.61 4.88 3.95 MRT(h)1.15 0.13 2.11 0.82口服Tmax(h)3.00 0.67 2.00 2.67 Cmax(nM)11116 2654369 604 t1/2(h)1.31 0.53 4.22 4.42 AUC0-∞(nM*h)58959 445 21043 2304 F(%)完成13.9 21 14