100227-57-4

• 常用中文名：Rustmicin
• 常用英文名：Rustmicin
• CAS号：100227-57-4
• 分子式：C₂₁H₃₂O₆
• 分子量：380.47500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2017-10-21 20:30:56
• 更新时间：2024-01-08 14:40:12
• Rustmicin(Galbonolide A)是一种有效的抗真菌剂。鲁斯米辛抑制肌醇磷酸神经酰胺合酶。Rustamicin显示出抗真菌活性[1]。

名称

• 英文名: (3R,7Z,9S,12E,14S)-14-ethyl-5-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-7-methoxy-3,9,13-trimethyl-11-methylidene-1-oxacyclotetradeca-7,12-diene-2,4-dione
• 英文别名: Galbonolide; Rustmicin; Galbonolide A; Erythronolide A,6,7,10,11,12,20-hexadehydro-6-demethyl-9-deoxo-3,5,11,12-tetradeoxy-4,17-dihydroxy-6-O-methyl-3-oxo

物化性质

• 密度: 1.12g/cm3
• 沸点: 581.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₂O₆
• 分子量: 380.47500
• 闪点: 198.1ºC
• 精确质量: 380.22000
• PSA: 93.06000
• LogP: 2.69950
• 蒸汽压: 6.03E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.518

生物活性

• 描述: Rustmicin(Galbonolide A)是一种有效的抗真菌剂。鲁斯米辛抑制肌醇磷酸神经酰胺合酶。Rustamicin显示出抗真菌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 体外研究: 鲁斯米辛(0-32µg/mL；24-48小时)显示抗真菌活性,对 新生隐球菌MY1051、新生隐球菌(Cryptococcus neoforms)MY1146、新生隐隐球菌MY2061、新生隐球菌MY2062、副psilosis(MY1010)、假热带隐球菌(MY2099)、克鲁塞隐球菌(MY549)、热带隐球菌菌株的 麦克风值分别为 0.002、0.001、0.0001、0.0002、0.015、0.015和0.031µg/mL[1]
• 体内研究: 鲁斯米星(0、10、20、40、80mg/kg腹腔注射；每天两次,持续 4.天) 在隐球菌病小鼠模型中显示出抗真菌活性[1]。 动物模型：DBA/2N小鼠(新生隐球菌MY2061)[1]剂量：0、10、20、40、80 mg/kg给药：I.p。；结果：从小鼠脾脏和脑组织分离的集落形成单位呈现剂量依赖性减少,两种组织的ED99值均为29 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Mandala SM, et al. Rustmicin, a potent antifungal agent, inhibits sphingolipid synthesis at inositol phosphoceramide synthase. J Biol Chem. 1998 Jun 12;273(24):14942-9.