1188296-52-7

• 常用中文名：PF-4800567
• 常用英文名：PF 4800567
• CAS号：1188296-52-7
• 分子式：C₁₇H₁₈ClN₅O₂
• 分子量：359.810
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2016-09-14 22:19:44
• 更新时间：2024-01-04 09:22:21
• PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。

名称

• 中文名: PF-4800567
• 英文名: 3-[(3-chlorophenoxy)methyl]-1-(oxan-4-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 16W; 4hnf; PF-4800567; 4hni

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₈ClN₅O₂
• 分子量: 359.810
• 闪点: 312.4±30.1 °C
• 精确质量: 359.114899
• PSA: 88.08000
• LogP: 1.97
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  CK1ϵ:32 nM (IC50)

  CKIδ:711 nM (IC50)

• 体外研究: PF-4800567是酪蛋白激酶1ε(CK1ε)的有效选择性抑制剂,IC50为32 nM,比CK1δ选择性大20倍(IC50,711 nM)。 PF-4800567显示全细胞对CK1ε和CK1δ的抑制活性,IC50分别为2.65和20.38μM。 PF-4800567(0.01-10μM)阻断由CK1ε介导的CK1ε介导的PER3核定位,并抑制1μM的PER2降解。此外,PF-4800567对32 nM的生物钟影响不大[1]。
• 体内研究: PF-4800567(100 mg/kg,sc)被迅速吸收并分布在小鼠的血浆和脑中[1]。
• 细胞实验: 对于药物处理，在同步后24小时，PMT记录的单个培养皿用CK1抑制剂（PF-4800567或PF-670462，在一系列剂量下）或DMSO（载体对照）处理。然后将化合物与样品连续放置，并记录发光模式至少6天。通过使用RAP软件[1]分析周期。
• 参考文献:

  [1]. Walton KM, et al. Selective inhibition of casein kinase 1 epsilon minimally alters circadian clock period. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):430-9.