167105-81-9

• 常用中文名：Ketorolac (calcium salt)
• 常用英文名：Ketorolac (calcium salt)
• CAS号：167105-81-9
• 分子式：C₃₀H₂₄CaN₂O₆
• 分子量：548.59900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-01-25 11:45:24
• 更新时间：2024-01-05 14:30:05
• 酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。

名称

• 英文名: calcium,5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylate
• 英文别名: 1H-Pyrrolizine-1-carboxylic acid,5-benzoyl-2,3-dihydro-,calcium salt (2:1); Ketorolac calcium; 1H-Pyrrolizine-1-carboxylic acid,5-benzoyl-2,3-dihydro-,calcium salt

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₄CaN₂O₆
• 分子量: 548.59900
• 精确质量: 548.12600
• PSA: 124.26000
• LogP: 1.91260

生物活性

• 描述: 酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 酮咯酸(RS37619)盐(0-30μM,48小时)可有效杀死口腔癌细胞[4]。酮咯酸盐(0-5μM,48小时)抑制DDX3蛋白的表达,并诱导H357细胞凋亡[4]。酮咯酸盐(0-2.5μM,0-16小时)抑制口腔癌细胞的增殖[4]。酮咯酸盐(0-50μM)直接与DDX3相互作用并抑制ATP酶活性[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HOK、SCC4、SCC9和H357细胞浓度：0-30μM孵育时间：48小时结果：显示IC50分别为2.6、7.1和8.1μM对H357、SCC4和SCC9细胞具有抑制作用。而正常HOK细胞系未显示任何细胞死亡效应。细胞增殖试验[4]细胞系：H357浓度：0.5、1.0、1.5、2.0和2.5μM孵育时间：0、8和16 h结果：抑制增殖。Western Blot分析[4]细胞系：H357浓度：1、2.5和5μM孵育时间：48小时结果：DDX3蛋白表达水平显著降低,但未完全消融
• 体内研究: 酮咯酸(RS37619)(0.4%酮咯酸三甲胺滴眼液)在兔体内显示出强大的眼部抗炎活性[1]。酮咯酸(4mg/kg/天,p.o.；2周)对大鼠牙槽窝内形成的骨小梁的体积分数没有不利影响[2]。酮咯酸(60μg；鞘内注射；一次)减轻大鼠脊髓缺血引起的损伤[3]。酮咯酸盐(20和30 mg/kg；腹腔注射；每周两次,持续3周)可减少小鼠口腔癌的发生[4]。动物模型：新西兰白兔(2.0–2.7 kg),LPS内毒素诱导的眼部炎症[1]剂量：50μL酮咯酸氨丁三醇眼液0.4%给药：在LPS激发前两次、2小时和1小时给药。结果：几乎完全抑制(98.7%)LPS内毒素引起的前房FITC(异硫氰酸荧光素)-右旋糖酐的增加,并导致几乎完全抑制(97.5%)LPS内毒素诱导的
• 参考文献:

  [1]. Waterbury LD, et al. Comparison of cyclooxygenase inhibitory activity and ocular anti-inflammatory effects of ketorolac tromethamine and bromfenac sodium. Curr Med Res Opin. 2006 Jun;22(6):1133-40.

  [2]. Fracon RN, et al. Treatment with paracetamol, ketorolac or etoricoxib did not hinder alveolar bone healing: a histometric study in rats. J Appl Oral Sci. 2010 Dec;18(6):630-4.

  [3]. Hsieh YC, et al. Intrathecal ketorolac pretreatment reduced spinal cord ischemic injury in rats. Anesth Analg. 2005 Apr;100(4):1134-9.

  [4]. Samal SK, et al. Ketorolac salt is a newly discovered DDX3 inhibitor to treat oral cancer. Sci Rep. 2015 Apr 28;5:9982.