76166-59-1

• 常用中文名：Derrone
• 常用英文名：Derrone
• CAS号：76166-59-1
• 分子式：C₂₀H₁₆O₅
• 分子量：336.34
• 相关类别： 天然产物 黄酮类化合物
• 发布时间：2017-09-26 18:26:51
• 更新时间：2024-01-10 10:17:36
• Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 中文名: 5-羟基-3-(4-羟基苯基)-8,8-二甲基-4H,8H-苯并[1,2-b:3,4-b']二吡喃-4-酮
• 英文名: Derrone
• 英文别名: 5-Hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one; 4H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one, 5-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8,8-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 584.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₆O₅
• 分子量: 336.34
• 闪点: 214.6±23.6 °C
• 精确质量: 336.099762
• PSA: 79.90000
• LogP: 5.53
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.660
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  IC50: 6 μM (Aurora kinase B), 22.3 μM (Aurora kinase A)[1]

• 体外研究: 德龙(30-60μM,15天)显著抑制MCF7肿瘤球体的形成和生长,30和60天的肿瘤球体生长抑制率(%TGI)分别为17.5%和65.4% 分别为μM Derrone【1】。Derrone显示了自噬特征,如LC3-I转化为LC3-II,自噬体的形成和SQSTM1/p62(p62)的下调[2]。德龙通过A549细胞内ROS和持续ERK磷酸化诱导自噬细胞死亡【2】。
• 参考文献:

  [1]. Hoang NT, et al. In Vitro Characterization of Derrone as an Aurora Kinase Inhibitor. Biol Pharm Bull. 2016 Jun 1;39(6):935-45.

  [2]. Kang MJ, et al. Derrone induces autophagic cell death through induction of ROS and ERK in A549 cells. PLoS One. 2019 Jun 19;14(6):e0218659.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi