96389-69-4

• 常用中文名：Crisnatol mesylate
• 常用英文名：Crisnatol mesylate
• CAS号：96389-69-4
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₅S
• 分子量：441.54000
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2017-06-15 12:19:36
• 更新时间：2024-01-05 12:35:02
• 甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-(chrysen-6-ylmethylamino)-2-methylpropane-1,3-diol,methanesulfonic acid
• 英文别名: Crisnatol mesilate; CRISNATOL MESYLATE; BW-A770U mesylate; 770U82 Mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₇NO₅S
• 分子量: 441.54000
• 精确质量: 441.16100
• PSA: 115.24000
• LogP: 4.95480

生物活性

• 描述: 甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: 甲磺酸Crinatol(1.3μg/mL；24-72小时)抑制 HepG2细胞细胞的复制,使细胞活力降低 35%[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：HepG2细胞浓度：1.3μg/mL培养时间：24小时、48小时、72小时和126小时结果：48小时时细胞活力受到抑制。
• 体内研究: 甲磺酸Crinatol(25 mg/kg；口服；单剂量)显示出口服活性,并通过放射自显影显示大鼠粪便提取物的稳定代谢物谱[2]。
• 参考文献:

  [1]. Adams DJ. In vitro pharmacodynamic assay for cancer drug development: application to crisnatol, a new DNA intercalator. Cancer Res. 1989 Dec 1;49(23):6615-20.

  [2]. Patel DK, et al. Metabolism of a novel antitumor agent, crisnatol, by a human hepatoma cell line, Hep G2, and hepatic microsomes. Characterization of metabolites. Biochem Pharmacol. 1991 Jul 5;42(2):337-46.

  [3]. Patel DK, et al. Disposition, metabolism, and excretion of the anticancer agent crisnatol in the rat. Drug Metab Dispos. 1991 Mar-Apr;19(2):491-7.