246852-12-0

• 常用中文名：甲磺酸氨氯地平
• 常用英文名：Norvasc
• CAS号：246852-12-0
• 分子式：C₂₁H₂₉ClN₂O₈S
• 分子量：504.982
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-06-30 20:29:24
• 更新时间：2024-01-09 17:08:42
• 甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 甲磺酸氨氯地平
• 英文名: 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate,methanesulfonic acid
• 英文别名: 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester, methanesulfonate (1:1); 3-Ethyl 5-methyl 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate methanesulfonate; 3-Ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate methanesulfonate (1:1); Norvasc; UNII-291Y33EZHA; Amlodipine Mesilate; Amlodipine Mesylate; UNII:291Y33EZHA; 3-Ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate methanesulfonate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₉ClN₂O₈S
• 分子量: 504.982
• 精确质量: 504.133301
• PSA: 162.63000
• LogP: 3.88020
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体，干燥，密封

生物活性

• 描述: 甲磺酸氨氯地平是一种抗心绞痛药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性L型钙通道发挥作用,从而抑制钙的初始内流。甲磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  L-type calcium channel

• 体外研究: 甲磺酸氨氯地平(20-40μM；48小时)在A431细胞中浓度为20和30μM时,分别将BrdU掺入降低到68.6%和26.3%[3]。甲磺酸氨氯地平(30μM；预处理1小时)显著减弱尿苷5′-三磷酸(UTP)诱导的A431细胞[Ca2+]i增加[3]。甲磺酸氨氯地平(30μM)抑制Thapsigargin在Fluo-3负载细胞中诱发的存储操作Ca2+内流[3]。
• 体内研究: 甲磺酸氨氯地平(5 mg/kg/天；皮下注射2周)显著降低VSMC ATP2B1 KO小鼠的收缩压(SBP)[4]。甲磺酸氨氯地平(10 mg/kg；每天一次,连续20天)可显著延缓肿瘤生长,延长A431荷瘤小鼠的生存期[3]。动物模型：ATP2B1loxP/loxP小鼠[4]剂量：5mg/kg/天给药：皮下植入渗透泵2周结果：显著降低血压。
• 参考文献:

  [1]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.

  [2]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.

  [3]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.

  [4]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 海关编码: 2933399090

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%