90697-57-7

• 常用中文名：莫他匹酮
• 常用英文名：Motapizone
• CAS号：90697-57-7
• 分子式：C₁₂H₁₂N₄OS
• 分子量：260.31
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-07-13 15:51:14
• 更新时间：2024-01-06 15:35:10
• Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。

名称

• 中文名: 莫他匹酮
• 英文名: 3-(4-imidazol-1-ylthiophen-2-yl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
• 英文别名: Motapizone; UNII-C4A61P8A37; Motapizonum; Motapizona; Motapizon

物化性质

• 密度: 1.47g/cm3
• 分子式: C₁₂H₁₂N₄OS
• 分子量: 260.31
• 精确质量: 260.07300
• PSA: 87.52000
• LogP: 1.55830
• 折射率: 1.75

生物活性

• 描述: Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE3

• 体外研究: 布洛芬(10μM；加氧化剂前 15分钟)在氧化应激条件下,对脂多糖 (LPS)诱导的肺泡巨噬细胞的细胞因子释放有 20%的抑制率,不过,这种抑制作用不受氧化应激影响[1]
• 参考文献:

  [1]. Milara J, et al. Oxidative stress-induced glucocorticoid resistance is prevented by dual PDE3/PDE4 inhibition in human alveolar macrophages. Clin Exp Allergy. 2011 Apr;41(4):535-46.

  [2]. Borbe HO, et al. Inhibition of human platelet aggregation by motapizone via an increase in intracellular cAMP. Agents Actions Suppl. 1986;20:249-57.