上海化源世纪贸易有限公司
上海市上海市普陀区
产品名：MLN0905
纯度：98.0%
规格：
联系人：徐经理
联系电话：13311869306

上海脉铂医药科技有限公司
上海市上海市嘉定区
产品名：MLN0905
纯度：98.0%
规格：50mg/10mg/1g/1mg
联系人：李先生
联系电话：18916172912

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
上海市上海市浦东新区
产品名：MLN0905
纯度：97.0%
规格：10mg/2mg/1ml/100mg
联系人：阿拉丁
联系电话：400-620-6333

上海创赛科技有限公司
上海市上海市嘉定区
产品名：[Perfemiker]MLN0905,97%
纯度：97.0%
规格：1mg
联系人：夏言
联系电话：18016376636

武汉壹加壹生物科技有限公司
湖北省武汉市江夏区
产品名：2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮
纯度：98.0%
规格：1mg
联系人：刘经理
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1228960-69-7生产厂家

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1228960-69-7

1228960-69-7结构式

常用中文名：2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮
常用英文名：MLN0905
CAS号：1228960-69-7
分子式：C₂₄H₂₅F₃N₆S
分子量：486.556
相关类别：生物化工抑制剂细胞周期(Cell Cycle) PLK 抑制剂
发布时间：2016-08-12 18:08:09
更新时间：2024-01-03 19:07:46
MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM.
体外活性：MLN0905是PLK1抑制剂（IC50=2 nM）。 LN0905抑制细胞有丝分裂（EC50=9 nM）。在HT-29细胞中（LD50=22nM），MLN0905能够抑制细胞增殖。在一组淋巴瘤细胞中（IC50=3 - 24 nM），MLN0905能够抑制细胞活力。
体内活性：在携带HT-29异种移植物的裸鼠中，口服MLN0905（6.25mg / Kg-50mg / Kg）能够在治疗48小时后，表现剂量依赖的药效反应。在携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠中，口服MLN0905（3.12mg / Kg-6.25mg / Kg）在治疗后8小时表现药效反应。

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中文名	2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮
英文名	2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methylpyridin-3-yl]amino]-9-(trifluoromethyl)-5,7-dihydropyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione
英文别名	2-({5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methylpyridin-3-yl}amino)-9-(trifluoromethyl)-5,7-dihydro-6H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione CS-1081 9-trifluoromethyl-2-({5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methylpyridin-3-yl}amino)-5,7-dihydro-6H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione 2-(5-(3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL)-2-METHYLPYRIDIN-3-YLAMINO)-9-(TRIFLUOROMETHYL)-5H-BENZO[B]PYRIMIDO[4,5-D]AZEPINE-6(7H)-THIONE 6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3-pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(trifluoromethyl)- MLN0905 QC-9272 2-({5-[3-(Dimethylamino)propyl]-2-methyl-3-pyridinyl}amino)-9-(trifluoromethyl)-5,7-dihydro-6H-pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione

描述	MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM.
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK) 研究领域 >> 癌症
靶点	PLK1:2 nM (IC50)
体外研究	MLN0905(化合物12c)表现出有效的活性,Cdc25C的EC50为33±21nM。 MLN0905显示对HT29,HCT116,H460和A375细胞系的抑制作用,LD50为22,56,89和34nM [1]。 MLN0905(125nM)在HT-29细胞中产生强烈的有丝分裂停滞和单极纺锤体形成,并且这些作用与PLK1抑制有关。 MLN0905抑制淋巴瘤细胞系,IC50值范围为3至24 nM [2]。
体内研究	MLN0905(50mg/kg,po)显示出更高的持续PD反应,因为它在携带HT29异种移植肿瘤的裸鼠中令人印象深刻地产生长达72小时的强烈PD反应。 MLN0905(6.25,12.5,25,50 mg/kg,po)在携带HT29异种移植肿瘤的小鼠中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。 MLN0905在皮下OCI LY-19-Luc淋巴瘤异种移植模型中具有显着的抗肿瘤作用,治疗如下：每日3.12 mg/kg,每日6.25 mg/kg,10 mg/kg QD×3 /周,和14.5 mg/kg QD×3 /周。 MLN0905(1.6,3.12和6.25mg/kg,po)也在携带播散性(人)OCI LY-19-Luc淋巴瘤疾病的小鼠中诱导显着的抗肿瘤反应。 MLN0905(6,8,10,6.5和14.5mg/kg,po)在原发性人淋巴瘤模型(PHTX-22L)中引起显着的抗肿瘤反应。此外,MLN0905在播散性OCI LY-19-Luc淋巴瘤模型中与利妥昔单抗协同作用[2]。
激酶实验	总共30μL的人PLK1酶促反应含有50mM Tris-HCl（pH 8.0），10mM MgCl 2,0.02％BSA，10％甘油，1mM DTT，100mM NaCl，3.3％DMSO，50μMATP，2μM肽底物（生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2）和0.3nM重组人PLK1 [2-369] T210D。将含有或不含PLK抑制剂的酶促反应混合物在室温下孵育90分钟，然后用50μL含有1％BSA，0.05％吐温20,100mM EDTA的STOP缓冲液终止。然后将50μL终止的酶反应混合物转移到涂有Neutravidin的384孔板中，并在室温下温育60分钟。用洗涤缓冲液（25mM Tris，150mM氯化钠和0.1％Tween 20）洗涤孔，并与含有1％BSA，0.05％Tween 20，抗磷酸化cdc25c兔单克隆的50μL抗体反应混合物一起温育1小时。抗体（325pM）和铕标记的抗兔IgG（2nM）。洗涤孔，然后使用50μL增强溶液释放结合的铕。使用Pherastar [1]进行铕的定量分析。
细胞实验	将8μL连续稀释的测试化合物加入到McCoy's 5A培养基中的75μLHT29（2.66×104细胞/孔）细胞中，所述培养基补充有Biocoat Poly-D赖氨酸384孔黑/透明板中的10％胎牛血清。将细胞在37℃下孵育72小时。从孔中吸出上清液，在每个孔中留下25μL。向每个孔中加入ATP-lite 1步试剂（25μL），并在LeadSeeker上读取每个板的发光。使用DMSO对照组的值至100％[1]计算抑制百分比。
动物实验	HT29细胞从ATCC获得，并在补充有10％FBS的McCoy's 5A培养基中培养。将HT29细胞（2×10 6）重悬于Hanks缓冲液中并皮下注射到雌性裸鼠的侧腹中。小鼠（10只动物/组）用12c（MLN0905）口服治疗21天，剂量基于耐受性结果：QD（6.25和12.5mg / kg），QD×1 /周（50mg / kg）和QD× 3 /周（25毫克/千克）。使用游标卡尺监测肿瘤生长，并使用公式V = W2×L / 2计算平均肿瘤体积。当平均肿瘤体积达到约200mm 3时，将动物随机分成治疗组（n = 10只动物/组）。每周测量肿瘤生长和体重两次[1]。
参考文献	[1]. Duffey MO, et al. Discovery of a potent and orally bioavailable benzolactam-derived inhibitor of Polo-like kinase 1 (MLN0905). J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):197-208. [2]. Shi JQ, et al. MLN0905, a small-molecule plk1 inhibitor, induces antitumor responses in human models of diffuse large B-cell lymphoma. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):2045-53.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	624.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₄H₂₅F₃N₆S
分子量	486.556
闪点	331.4±34.3 °C
精确质量	486.181335
PSA	105.10000
LogP	4.60
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.640
储存条件	-20℃

1228962-19-3

~97%

1228960-69-7

文献：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.; BHARATHAN, Indu, T.; DUFFEY, Matthew, O.; ELDER, Amy, M.; GUO, Jianping; LI, Gang; REYNOLDS, Dominic; SOUCY, Francois; VOS, Tricia, J. Patent: WO2010/65134 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 82-83 ; WO 2010/065134 A1