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887603-94-3结构式
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  • 常用中文名:ZSET1446
  • 常用英文名:ZSET1446
  • CAS号:887603-94-3
  • 分子式:C15H12N2O
  • 分子量:236.26900
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钙通道
  • 发布时间:2016-12-05 10:37:14
  • 更新时间:2024-01-04 06:41:36
  • ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。

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中文名 ZSET1446
英文名 1',3'-Dihydro-2H-spiro[imidazo[1,2-a]pyridine-3,2'-inden]-2-one
英文别名 ZSET1446
描述 ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
相关类别
体外研究 ZSET1446(100 pM-10 nM)对基底神经元兴奋性和突触传递发挥有限的作用。 ZSET1446加强了nAChR刺激对sPSC频率的促进作用。 ZSET1446通过局部应用尼古丁(5μM; 2分钟)加强sIPSC频率的增加,而不影响10 pM至1 nM范围内的基础sIPSC频率[1]。
体内研究 ZSET1446增强小鼠的物体识别记忆,改善大鼠东莨菪碱引起的认知障碍。伴随施用亚有效剂量的ZSET1446和美金刚显着改善了小鼠和大鼠中新物体识别任务中的认知表现。此外,与对照相比,口服施用ZSET1446或美金刚增加了海马中ACh的细胞外水平。此外,与单独的ZSET1446或美金刚组相比,伴随施用亚有效剂量的ZSET1446和美金刚显着增加ACh的细胞外水平[2]。在新的物体识别测试中,在治疗4,8,12和16周后,ZSET1446(0.002,0.01和0.1mg/kg,po)改善SAMP8的认知缺陷。在治疗16周后,ZSET1446还降低了SAMP8的分级评分。此外,ZSET1446的8周治疗显着降低了海马中Aβ阳性颗粒的总数[3]。
动物实验 实验装置由有机玻璃开场盒[25cm(宽)×41cm(长)×17cm(深度),型号TP-105]组成,其底部覆盖有锯末。该装置位于声音衰减的房间中。新颖物体识别任务的程序包括三个不同的会话:习惯,训练和保留会话。每只小鼠单独习惯于盒子,在没有物体的情况下进行10分钟的探索(第1天:适应期)。在训练试验前60分钟口服施用剂量为0.001,0.003,0.01和0.03mg / kg的ZSET1446和/或3和10mg / kg剂量的美金刚。在注射烟碱受体拮抗剂的实验中,在训练试验前60分钟给予口服施用ZSET1446和以1mg / kg的每个剂量腹膜内注射甲胺胺或DHbE。在训练期间,两个不同的新物体对称地固定在盒子中的地板上,并允许每只动物在盒子中探索10分钟(第2天:训练期)。这些物体的形状和颜色不同,但尺寸相似。当鼠标面对,触摸或嗅探物体时,小鼠被认为正在探索物体。探索每个物体所花费的时间由秒表手动测量。在训练期间,使用放置在开场盒下的Animex Auto,自动同时测量自发活动10分钟。在训练试验后,小鼠立即返回家中。
参考文献

[1]. Takeda K, et al. Potentiation of Acetylcholine-Mediated Facilitation of Inhibitory Synaptic Transmission by an Azaindolizione Derivative, ZSET1446 (ST101), in the Rat Hippocampus. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):445-55.

[2]. Yamaguchi Y, et al. Combination effects of ZSET1446/ST101 with memantine on cognitive function and extracellular acetylcholine in the hippocampus. J Pharmacol Sci. 2013;123(4):347-55. Epub 2013 Nov 29.

[3]. Yamaguchi Y, et al. Effects of ZSET1446/ST101 on cognitive deficits and amyloid β deposition in the senescence accelerated prone mouse brain. J Pharmacol Sci. 2012;119(2):160-6.

分子式 C15H12N2O
分子量 236.26900
精确质量 236.09500
PSA 34.36000
LogP 0.85870
储存条件 2-8℃