154106-92-0

• 常用中文名：RPR104632
• 常用英文名：RPR104632
• CAS号：154106-92-0
• 分子式：C₁₅H₁₁BrCl₂N₂O₄S
• 分子量：466.13400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2016-06-28 01:44:08
• 更新时间：2024-04-03 12:58:26
• RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂，具有神经保护的作用。

名称

• 中文名: RPR104632
• 英文名: 2-[(3-bromophenyl)methyl]-6,8-dichloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-3-carboxylic acid
• 英文别名: Rpr 104,632; RPR104632

物化性质

• 密度: 1.788g/cm3
• 沸点: 658.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁BrCl₂N₂O₄S
• 分子量: 466.13400
• 闪点: 352.1ºC
• 精确质量: 463.90000
• PSA: 95.09000
• LogP: 4.93970
• 蒸汽压: 3.04E-18mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: RPR104632拮抗[3H] 5,7-二氯苯炔酸与大鼠大脑皮层的结合,Ki为4.9nM。 RPR104632在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)存在下抑制[3H] N- [1-(2-噻吩基)环己基] -3,4-哌啶([3H] TCP)结合(IC50 = 55 nM) 。 RPR104632以非竞争性方式抑制新生大鼠小脑切片中鸟嘌呤3',5'-环一磷酸(cGMP)水平的NMDA诱发的增加(IC50 = 890 nM),并显着降低NMDA诱导的大鼠海马脑片神经毒性。在皮质原代细胞培养物中。 MK-801(1μM)完全保护CA1和CA3锥体神经元免受NMDA诱导的毒性,但这些作用不会被甘氨酸阻断。 RPR104632对所有NMDA诱导的毒性产生显着且一致的神经保护作用,并且当其以高达10μM的浓度单独添加时没有效果。 RPR104632具有神经保护作用,EC50为4μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Boireau A, et al. Neuroprotective effects of RPR 104632, a novel antagonist at the glycine site of the NMDA receptor, in vitro. Eur J Pharmacol. 1996 Apr 11;300(3):237-46.