302799-86-6

• 常用中文名：TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
• 常用英文名：TCS 46b
• CAS号：302799-86-6
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O
• 分子量：345.44
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-06-04 15:14:36
• 更新时间：2024-01-11 19:25:42
• TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。

名称

• 中文名: TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂
• 英文名: 5-[3-(4-benzylpiperidin-1-yl)prop-1-ynyl]-1,3-dihydrobenzimidazol-2-one
• 英文别名: tcs 46b

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O
• 分子量: 345.44
• 精确质量: 345.18400
• PSA: 51.89000
• LogP: 3.10030
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 5.3 nM (NR1A/2B), 35 μM (NR1A/2A), >100 μΜ (NR1A/2C), 0.5 μM (α-1 adrenergic receptor), 2.6 μM (dopamine D2)[1]

• 体内研究: TCS 46b(化合物46b；10和30mg/kg；口服或腹腔注射；一次)在 6-羟基损伤大鼠中增强左旋多巴的作用[1] 动物模型：Sprague−Dawley大鼠,6-羟基多巴胺(6-OHDA)大鼠模型[1]剂量：10和30 mg/kg给药：PO或IP,一次。结果：在该模型中显示L-DOPA的作用显著增强。
• 参考文献:

  [1]. Wright JL, et al. Subtype-selective N-methyl-D-aspartate receptor antagonists: synthesis and biological evaluation of 1-(heteroarylalkynyl)-4-benzylpiperidines. J Med Chem. 2000 Sep 7;43(18):3408-19.