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  • 常用中文名:N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺
  • 常用英文名:Tenovin-1
  • CAS号:380315-80-0
  • 分子式:C20H23N3O2S
  • 分子量:369.480
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 细胞凋亡(Apoptosis) p53 激活剂
  • 发布时间:2018-12-28 11:31:17
  • 更新时间:2024-01-05 11:03:16
  • Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。
  • 体外活性:Tenovin-1是p53激活剂,处理2小时内,提高p53蛋白的量。Tenovin-1处理,不会改变p53 mRNA水平。Tenovin-1 (10μM)保护p53避免mdm 2介导的降解,对p53蛋白合成的影响不大。Tenovin-1作用于一组表达p53的肿瘤细胞,抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性而发挥作用,SirT1和SirT2是sirtuin家族的两个重要成员。体内活性:初始体内实验表明,Tenovin-1损害BL2衍生的移植瘤的生长。

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中文名 N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺
英文名 N-[(4-acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-tert-butylbenzamide
英文别名 N-[4-({[(4-tert-butylbenzoyl)amino]carbothioyl}amino)phenyl]acetamide
Benzamide, N-[[[4-(acetylamino)phenyl]amino]thioxomethyl]-4-(1,1-dimethylethyl)-
N-[(4-Acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-tert-butylbenzamide
cc-649
N-[(4-Acetamidophenyl)carbamothioyl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide
Tenovin-1
描述 Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。
相关类别
靶点

Sirtuin

MDM-2/p53

体外研究 Tenovin-1(1-10μM)在SK-N-MC细胞中诱导钟形浓度依赖性细胞死亡。 Tenovin-1改变Bcl-2家族成员的基因和蛋白质表达。然而,Tenovin-1在较低浓度下对mRNA和蛋白质表达水平的影响比较高浓度更强。此外,Tenovin-1诱导的细胞毒性作用依赖于p53野生型WE-68细胞中的半胱天冬酶,但不依赖于p53无效SK-N-MC细胞中的半胱天冬酶。 AIF在p53无效SK-N-MC细胞中的tenovin-1诱导的细胞死亡中起主要作用,但在p53野生型WE-68细胞中不起作用。活性氧物质也参与SK-N-MC细胞中的tenovin-1介导的细胞死亡。此外,Tenovin-1在SK-N-MC细胞中引起DNA损伤[1]。 Tenovin-1(5μM)增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小。 Tenovin-1诱导细胞衰老,似乎与细胞死亡无关[2]。 Tenovin-1保护p53免受mdm2介导的降解,对p53合成几乎没有影响。 Tenovin-1靶向p53上游的一个因子,不仅调节p53功能,还调节其他细胞通路。 Tenovin-1(10μM)抑制SirT2脱乙酰酶活性[3]。 Tenovin-1(10μM)减少NSCLC细胞的增殖和锚定独立生长。 Tenovin-1还抑制H358肺癌细胞的细胞生长[4]。
体内研究 Tenovin-1(92 mg/kg,ip)可减少源自BL2细胞或ARN8细胞的SCID小鼠肿瘤的生长[5]。
细胞实验 通过噻唑基蓝四唑溴化物(MTT)测定法测量细胞活力。将细胞接种在96孔板中。当表明它们用10μMTenovin-1(tnv-1)处理或用siRNA转染。在指定的时间段后,加入MTT溶液(0.5mg / mL)。将甲crystals晶体溶于萃取缓冲液(50%二甲基甲酰胺和20%SDS,pH4.7)中。在SunRise读板器中测量吸光度(540 / 690nm)[4]。
动物实验 将ARN8黑素瘤或BL2伯基特氏淋巴瘤细胞注射到SCID小鼠的侧腹并使其发育直至肿瘤变得可触知。通过腹膜内注射以92.5mg / kg每天(14天)施用Tenovin-1(在70%环糊精中),并在18天的时间内测量肿瘤生长。对照动物用70%环糊精处理。在BL2实验中,每次治疗n = 12。在ARN8实验中,对照组n = 14,tenovin-1治疗组n = 16。生长测量值在组间平均并绘图[5]。
参考文献

[1]. Marx C, et al. The sirtuin 1/2 inhibitor tenovin-1 induces a nonlinear apoptosis-inducing factor-dependent cell death in a p53 null Ewing's sarcoma cell line. Invest New Drugs. 2017 Nov 18.

[2]. Yoon KB, et al. Induction of Nuclear Enlargement and Senescence by Sirtuin Inhibitors in Glioblastoma Cells. Immune Netw. 2016 Jun;16(3):183-8.

[3]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

[4]. Grbesa I, et al. Expression of sirtuin 1 and 2 is associated with poor prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0124670.

[5]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

密度 1.238±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
分子式 C20H23N3O2S
分子量 369.480
精确质量 369.151093
PSA 102.32000
LogP 2.97
外观性状 white solid
折射率 1.651
储存条件 Store at +4°C
水溶解性 Insuluble (4.8E-3 g/L) (25 ºC)
危险品运输编码 3077