867324-12-7

• 常用中文名：LBW242
• 常用英文名：LBW242
• CAS号：867324-12-7
• 分子式：C₂₇H₄₂N₄O₂
• 分子量：454.64800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 IAP
• 发布时间：2017-04-27 07:18:54
• 更新时间：2024-01-13 23:19:15
• LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。

名称

• 英文名: Propanamide, N-[(1S)-1-cyclohexyl-2-[(3aR,7aS)-octahydro-6-(2-phenylethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl]-2-oxoethyl]-2-(methylamino)-, (2S)
• 英文别名: lbw 242

物化性质

• 分子式: C₂₇H₄₂N₄O₂
• 分子量: 454.64800
• 精确质量: 454.33100
• PSA: 64.68000
• LogP: 3.48250

生物活性

• 描述: LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 体外研究: LBW242是一种3-mer和Smac模拟物,它是基于Smac的NH2末端7个氨基酸中和X染色体连锁IAP(XIAP)BIR3结构域的能力。LBW242部分抑制突变FLT3表达系MV4；11在1μM处的生长[1]。LBW242(0-0.1μM；3天)抑制表达Ba/F3的PKC412敏感或PKC412抗性突变FLT3细胞株,IC50值在0.5-1μM之间[1]。细胞活力测定[1]细胞系：FLT3-ITD-Ba/F3细胞和突变的FLT3表达细胞,A627T-FLT3-Ba/F3,F691IFLT3-Ba/F3,和N676D-FLT3-Ba/F3细胞浓度：0.001,0.01,0.1μM培养时间：3天结果：抑制一组PKC412敏感或PKC412耐药的突变的FLT3表达的Ba/F3细胞,IC50值在0.5到0.5之间>1微米。
• 体内研究: LBW242(50 mg/kg；p.o.；每日10天)降低肿瘤负担[1]。动物模型：NCR裸鼠接种FLT3-ITD-Ba/F3细胞[1]剂量：50mg/kg给药：灌胃；每日10d结果：有效减轻肿瘤负担。
• 参考文献:

  [1]. Weisberg E, et al. Potentiation of antileukemic therapies by Smac mimetic, LBW242: effects on mutant FLT3-expressing cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):1951-61.