125926-17-2

• 常用中文名：沙格雷酯
• 常用英文名：Sarpogrelate
• CAS号：125926-17-2
• 分子式：C₂₄H₃₁NO₆
• 分子量：429.506
• 相关类别： 原料药 血液系统用药 抗凝血药及抗血小板药
• 发布时间：2018-05-09 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 13:14:28
• 沙波格列酯(MCI-9042)是一种新型的、特异性的口服活性5-HT2受体拮抗剂,沙波格列酯(MCI-9042),可增加血小板聚集并具有止血作用,可用于研究Buerger病[1]。

名称

• 中文名: 沙格雷酯
• 英文名: 4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid
• 中文别名: 沙波格来; (+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯
• 英文别名: UNII-19P708E787; Sarpogrelate Hydrochloride; Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester; 4-{[1-(Dimethylamino)-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}-2-propanyl]oxy}-4-oxobutanoic acid; Sarpogrelate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 585.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₁NO₆
• 分子量: 429.506
• 闪点: 308.1±30.1 °C
• 精确质量: 429.215149
• PSA: 85.30000
• LogP: 3.68
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551

生物活性

• 描述: 沙波格列酯(MCI-9042)是一种新型的、特异性的口服活性5-HT2受体拮抗剂,沙波格列酯(MCI-9042),可增加血小板聚集并具有止血作用,可用于研究Buerger病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2 Receptor

• 体外研究: 沙波格列酯(MCI-9042)诱导血浆5-羟色胺(5-HT)浓度显著降低,2周后显著增加全血5-HT浓度。沙波格列酯(MCI-9042)在2周和4周后显著增加血浆色氨酸浓度,血浆5-HIAA浓度无变化。沙波格列酯(MCI-9042)也有增加全血色氨酸浓度的趋势,在ADP和胶原诱导的血小板聚集中未显示出显著变化。沙波格列酯(MCI-9042)在2周后显著增加血清素诱导的血小板聚集[1]。
• 参考文献:

  [1]. A Rydzewski, et al. The effect of a 5HT2 receptor antagonist sarpogrelate (MCI-9042) treatment on platelet function in Buerger's disease. Thromb Res. 1996 Dec 15;84(6):445-52.