85666-17-7

• 常用中文名：Furegrelate sodium
• 常用英文名：Furegrelate sodium
• CAS号：85666-17-7
• 分子式：C₁₅H₁₀NNaO₃
• 分子量：275.235
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-09-10 23:20:57
• 更新时间：2024-01-06 01:54:59
• Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。

名称

• 中文名: 呋格雷酸钠(U-63557A)
• 英文名: furegrelate sodium
• 英文别名: Sodium 5-(pyridin-3-ylmethyl)-1-benzofuran-2-carboxylate; Sodium p-Styrenesulfonate; 4-Vinylbenzenesulfonic acid sodium salt; sodium styrene sulphonate; p-styrenesulfonic acid sodium salt; sodium styrene sulfonate; sodium styrene-4-sulphonate; Sodium 5-(3-pyridinylmethyl)-1-benzofuran-2-carboxylate; Styrene-4-sulfonic acid sodium salt; 5-(3-Pyridinylmethyl)-2-benzofurancarboxylic Acid Sodium Salt; 2-Benzofurancarboxylic acid, 5-(3-pyridinylmethyl)-, sodium salt (1:1); sodium 4-styrenesulfonate; Sodium 4-vinylbenzenesulfonate

物化性质

• 沸点: 458.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₀NNaO₃
• 分子量: 275.235
• 闪点: 231.2ºC
• 精确质量: 275.055847
• PSA: 66.16000
• LogP: 1.78210
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体内研究: 呋喃桂酸钠(U-63557A)(1-5 mg/kg；口服)可防止冠状动脉阻塞[1]。呋喃桂酸钠(0.1-5 mg/kg；静脉注射)可防止血小板聚集引起的狭窄冠状动脉阻塞[1]。FurgRead钠主要是通过维持肺血管结构完整性来抑制缺氧诱导的肺动脉高压(PAH)在一个已建立的新生仔猪模型中的发展[2 ]。FurgGRACE也可口服,在成人中具有4.2～5.8小时的半衰期(与其他几种治疗PAH的方法相比,包括一氧化氮和前列环素类似物),据报道其靶酶具有高度特异性〔2〕。动物模型：杂种犬(19-30kg)[1]剂量：1-5mg/kg给药：口服(经胃管)结果：预防冠状动脉阻塞。
• 参考文献:

  [1]. Gorman RR, et al. Inhibition of platelet thromboxane A2 synthase activity by sodium 5-(3'-pyridinylmethyl)benzofuran-2-carboxylate. Prostaglandins. 1983 Aug;26(2):325-42.

  [2]. Hirenallur-S DK, et al. Furegrelate, a thromboxane synthase inhibitor, blunts the development of pulmonary arterial hypertension in neonatal piglets. Pulm Circ. 2012 Apr-Jun;2(2):193-200.

合成路线

85666-16-6 ~96% 85666-17-7

文献：Johnson; Nidy; Aiken; Crittenden; Gorman Journal of medicinal chemistry, 1986 , vol. 29, # 8 p. 1461 - 1468

32361-76-5 ~% 85666-17-7

文献：Johnson; Nidy; Aiken; Crittenden; Gorman Journal of medicinal chemistry, 1986 , vol. 29, # 8 p. 1461 - 1468

85666-15-5 ~% 85666-17-7

文献：Johnson; Nidy; Aiken; Crittenden; Gorman Journal of medicinal chemistry, 1986 , vol. 29, # 8 p. 1461 - 1468

75987-20-1 ~% 85666-17-7

文献：Johnson; Nidy; Aiken; Crittenden; Gorman Journal of medicinal chemistry, 1986 , vol. 29, # 8 p. 1461 - 1468

85666-04-2 ~% 85666-17-7

文献：Johnson; Nidy; Aiken; Crittenden; Gorman Journal of medicinal chemistry, 1986 , vol. 29, # 8 p. 1461 - 1468

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