7241-94-3

• 常用中文名：苯哌乙四唑
• 常用英文名：Zolertine Hydrochloride
• CAS号：7241-94-3
• 分子式：C₁₃H₁₉ClN₆
• 分子量：294.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-10-04 07:41:23
• 更新时间：2024-01-30 12:12:41
• 盐酸左洛汀是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,在大鼠肝脏(α1B肾上腺素能受体)膜中的pKi为6.81,在兔肝脏(α1A肾上腺素能受体。

名称

• 中文名: 苯哌乙四唑
• 英文名: 1-Phenyl-4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)ethyl]piperazine

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₉ClN₆
• 分子量: 294.78
• 精确质量: 258.15900
• PSA: 60.94000
• LogP: 0.56730

生物活性

• 描述: 盐酸左洛汀是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,在大鼠肝脏(α1B肾上腺素能受体)膜中的pKi为6.81,在兔肝脏(α1A肾上腺素能受体。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  α1A-adrenergic receptor:6.35 (pKi, in rabbit liver membrane)

  α1B-adrenergic receptor:6.81 (pKi, in rat liver membrane)

• 体外研究: 在大鼠的颈动脉和主动脉中,盐酸唑仑汀竞争性地抗拮抗了去甲肾上腺素诱导的收缩反应,得到的 pA2型值分别为：周7.48±0.18,时7.43±0.13以及 周7.57±0.24,时7.40±0.08在一些血管中,盐酸唑仑汀表现为非竞争性拮抗剂,因为 席尔德图的斜率小于 1.盐酸唑仑汀的 千字节估值在肠系膜动脉中为 周6.98±0.16,时6.81±0.18在尾动脉中为 周5.73±0.11,时5.87±0.25在兔主动脉中为 6.65±0.09[1]与 α1A-肾上腺素受体相比,盐酸唑仑汀对 α1D-肾上腺素受体的亲和力更高,而对 α1B-肾上腺素受体的亲和力居中[1]
• 参考文献:

  [1]. Ibarra M, et al. The alpha-adrenoceptor antagonist, zolertine, inhibits alpha1D- and alpha1A-adrenoceptor-mediated vasoconstriction in vitro. J Auton Pharmacol. 2000 Jun;20(3):139-45.