85547-56-4

• 常用中文名：磷酸哌喹
• 常用英文名：Piperaquine phosphate
• CAS号：85547-56-4
• 分子式：C₂₉H₃₅Cl₂N₆O₄P
• 分子量：633.506
• 相关类别： 原料药 抗寄生虫病药 抗疟药
• 发布时间：2018-06-21 10:53:50
• 更新时间：2024-01-05 23:57:28
• Piperaquine 是一种双喹啉抗疟药,通常作为青蒿素药物组合疗法 (ACT) 的抗疟伴侣。

名称

• 中文名: 磷酸哌喹
• 英文名: 4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline) phosphate
• 英文别名: 4,4'-(Propane-1,3-diyldipiperazine-4,1-diyl)bis(7-chloroquinoline) phosphate (1:1); Piperaquine phosphate; 4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline) phosphate (1:1); Quinoline, 4,4'-(1,3-propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis[7-chloro-, phosphate (1:1)

物化性质

• 沸点: 721.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₅Cl₂N₆O₄P
• 分子量: 633.506
• 闪点: 389.9ºC
• 精确质量: 632.183472
• PSA: 126.31000
• LogP: 4.50130
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Piperaquine 是一种双喹啉抗疟药,通常作为青蒿素药物组合疗法 (ACT) 的抗疟伴侣。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体内研究: 哌喹(10-90毫克/千克；单次静脉注射)在小鼠试验的所有剂量下都能降低寄生虫血症[1]。哌喹(90 mg/kg；单次静脉注射)在健康小鼠体内的t1/2、表观清除率和表观分布体积分别为17.8天、33.5 mg•h/L、1.55 L/h/kg和956 L/kg,在疟疾感染小鼠中分别为16.1天、27.3 mg•h/L、1.9 L/h/kg和1059 L/kg[1]。动物模型：雄性BALB/c小鼠(7～8周)接种伯氏疟原虫[1]剂量：0、10、30、90mg/kg给药：单次静脉给药结果：10mg/kg剂量下,中位生存时间为10d。30 mg/kg剂量组中位生存时间为54天。在整个研究过程中,90 mg/kg的剂量下,所有小鼠都是活跃和警觉的,体重稳定。动物模型：雄性瑞士小鼠(6周龄)[1]剂量：90mg/kg(药代动力学分析)给药：单次静脉给药结果：t1/2=17.8d；AUC=33.5mg•h/L；表观清除率=1.55L/h/kg；表观分布体积=956L/kg。
• 参考文献:

  [1]. Moore BR, et, al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperaquine in a murine malaria model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Jan; 52(1): 306-11.

  [2]. Davis TME, et, al. Piperaquine: a resurgent antimalarial drug. Drugs. 2005; 65(1): 75-87.

安全

• 海关编码: 2942000000

海关

海关编码	2942000000