345952-44-5

• 常用中文名：MM 11253
• 常用英文名：MM 11253
• CAS号：345952-44-5
• 分子式：C₂₈H₃₀O₂S₂
• 分子量：462.66700
• 发布时间：2016-06-07 23:13:43
• 更新时间：2024-01-06 12:16:36
• MM11253是一种有效的选择性RARγ拮抗剂,IC50为44 nM。MM11253对RARα、RARβ和RXRα的抑制作用较低。MM11253阻断RARγ选择性激动剂的生长抑制效应[1][3]。

名称

• 英文名: 6-[2-(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)-1,3-dithiolan-2-yl]naphthalene-2-carboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀O₂S₂
• 分子量: 462.66700
• 精确质量: 462.16900
• PSA: 87.90000
• LogP: 7.56810

生物活性

• 描述: MM11253是一种有效的选择性RARγ拮抗剂,IC50为44 nM。MM11253对RARα、RARβ和RXRα的抑制作用较低。MM11253阻断RARγ选择性激动剂的生长抑制效应[1][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 靶点:

  RARγ:44 nM (IC50)

  RARα:1000 nM (IC50)

  RARβ:>1000 nM (IC50)

  RXRα:>1000 nM (IC50)

• 体外研究: MM11253阻断MM11254和MM11389抑制鳞状细胞癌细胞生长的能力[2]。
• 参考文献:

  [1]. M I Dawson, et al. Retinoic acid (RA) receptor transcriptional activation correlates with inhibition of 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced ornithine decarboxylase (ODC) activity by retinoids: a potential role for trans-RA-induced ZBP-89 in ODC inhibition. Int J Cancer. 2001 Jan 1;91(1):8-21.

  [2]. Q Le, et al. Modulation of retinoic acid receptor function alters the growth inhibitory response of oral SCC cells to retinoids. Oncogene. 2000 Mar 9;19(11):1457-65.