459429-39-1

• 常用中文名：SB 452533
• 常用英文名：SB 452533
• CAS号：459429-39-1
• 分子式：C₁₈H₂₂BrN₃O
• 分子量：376.29
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2017-09-06 22:34:08
• 更新时间：2024-01-28 19:29:50
• SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。

名称

• 中文名: SB 452533,TRPV1拮抗剂
• 英文名: 1-(2-Bromophenyl)-3-{2-[ethyl(3-methylphenyl)amino]ethyl}ure

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂BrN₃O
• 分子量: 376.29
• 精确质量: 375.09500
• PSA: 47.86000
• LogP: 4.68290
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: SB 452533是HEK293细胞中克隆的重组大鼠TRPV1受体的有效拮抗剂,pKb为7.7,pIC50为7.0[1]。SB-452533减少CAMKK2和AMPK的磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：骨骼肌(C2C12)细胞浓度：0、50、100、200和400μM培养时间：30分钟；结果：显著降低辣椒素诱导的AMPK和CAMKK2的磷酸化。
• 体内研究: 辣椒素(Cap；小剂量2 mg/kg)显著降低博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化。SB-452533消除了小剂量上限的影响[3]。动物模型：BALB/c小鼠肺纤维化模型[3]剂量：2.5mg/kg给药：每天皮下注射药物治疗21天结果：SB-452533可消除Cap的作用(减少博莱霉素诱导的肺纤维化)。
• 参考文献:

  [1]. Harshad K Rami, et al. Discovery of small molecule antagonists of TRPV1. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jul 16;14(14):3631-4.

  [2]. Parisa Vahidi Ferdowsi, et al. TRPV1 Activation by Capsaicin Mediates Glucose Oxidation and ATP Production Independent of Insulin Signalling in Mouse Skeletal Muscle Cells. Cells. 2021 Jun 21;10(6):1560.

  [3]. Lin Ming Lu, et al. Effect of small dose capsaicin for treatment of pulmonary fibrosis in mice and its mechanism. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 2020 May;36(3):216-222.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H410
• 警示性声明: P273-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

合成路线

102-27-2 ~% 459429-39-1

文献：Rami, Harshad K.; Thompson, Mervyn; Wyman, Paul; Jerman, Jeffrey C.; Egerton, Julie; Brough, Stephen; Stevens, Alexander J.; Randall, Andrew D.; Smart, Darren; Gunthorpe, Martin J.; Davis, John B. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004 , vol. 14, # 14 p. 3631 - 3634

19248-13-6 1592-00-3 ~% 459429-39-1

文献：Rami, Harshad K.; Thompson, Mervyn; Wyman, Paul; Jerman, Jeffrey C.; Egerton, Julie; Brough, Stephen; Stevens, Alexander J.; Randall, Andrew D.; Smart, Darren; Gunthorpe, Martin J.; Davis, John B. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004 , vol. 14, # 14 p. 3631 - 3634

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