861214-33-7

• 常用中文名：5'-Fluoroindirubinoxime
• 常用英文名：5'-Fluoroindirubinoxime
• CAS号：861214-33-7
• 分子式：C₁₆H₁₀FN₃O₂
• 分子量：295.26800
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2017-10-17 00:35:48
• 更新时间：2024-04-03 19:37:20
• 5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。

名称

• 中文名: 5'-氟二异丁酮肟
• 英文名: (3E)-5-Fluoro-3-[(3Z)-3-(hydroxyimino)-1,3-dihydro-2H-indol-2-yli dene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
• 英文别名: MFCD18086923

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₀FN₃O₂
• 分子量: 295.26800
• 精确质量: 295.07600
• PSA: 77.21000
• LogP: 3.01600
• 外观性状: 红色固体
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  15 nM (FLT3)[1].

• 体外研究: 5'-氟靛玉红肟(5'-FIO,化合物13)对VEGFR2和Aurora A的IC50值分别为1.53μM和1.27μM[1]。5'-氟靛玉红肟(5'-FIO)在A549、SNU-638、HT-1080和RK3E-ras癌细胞中的IC50值分别为12.2μM、2.1μM、3.4μM和5.1μM。5'-氟靛玉红肟(5'-FIO)诱导RK3E-ras细胞凋亡[2]。
• 体内研究: 5'-氟靛玉红肟(5'-FIO,10μmol/L/100μL(~2.95 mg/mL))从第6天开始每隔一天在大鼠体内显示出显著的抗肿瘤活性[2]。动物模型：基于大鼠肿瘤模型的RK3E-ras细胞[2]。剂量：S.C。。给药：从第6天开始每隔一天给药10μmol/L/100μL(~2.95 mg/mL)。结果：能有效抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Choi SJ, et al. Indirubin derivatives as potent FLT3 inhibitors with anti-proliferative activity of acute myeloid leukemic cells. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):2033-7.

  [2]. Kim SA, et al. Antitumor activity of novel indirubin derivatives in rat tumor model. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):253-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi