285571-64-4

285571-64-4结构式

常用中文名：barusiban
常用英文名：barusiban
CAS号：285571-64-4
分子式：C₄₀H₆₃N₉O₈S
分子量：830.04900
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白催产素受体
发布时间：2016-11-02 18:44:38
更新时间：2024-01-03 14:22:14
巴鲁西班(FE-200440)是一种催产素受体(OT-R)拮抗剂(Ki=0.8nM),抑制OT诱导的收缩。巴鲁西班可用于早产(PTL)、体外受精(IVF)和不孕研究[1][2][3]。

英文名	(4S,7S,10S,16R)-N-[(2S)-5-amino-1-hydroxypentan-2-yl]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-10-[(2R)-butan-2-yl]-16-(1H-indol-3-ylmethyl)-N-methyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1-thia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文别名	FE200 440 Barusiban [INN] UNII-UX33I93GLS Barusiban C4.6,S1-Cyclo(N-(3-sulfanylpropanoyl)-D-tryptophyl-L-isoleucyl-L-alloisoleucyl-L-asparaginyl-L-2-aminobutanoyl-N-methyl-L-ornithinol)

描述	巴鲁西班(FE-200440)是一种催产素受体(OT-R)拮抗剂(Ki=0.8nM),抑制OT诱导的收缩。巴鲁西班可用于早产(PTL)、体外受精(IVF)和不孕研究[1][2][3]。
相关类别	研究领域 >> 内分泌信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
体外研究	巴鲁西班在用催产素受体表达的COS细胞中显示出对催产素受体(Ki=0.8nM)的亲和力[3]。
体内研究	巴鲁西班(静脉注射；50或150μg/kg；一次)治疗显示对OT诱导的收缩有抑制作用[2]。动物模型：妊娠食蟹猴注射催产素(OT)[2]剂量：50或150μg/kg给药：静脉注射；50或150μg/kg；结果：有效地将子宫收缩降低到基线水平。将宫内压力(IUP)从6-7.5 kmm Hg•h降至约1 kmm Hg·h。