1127442-82-3

• 常用中文名：IWR-1-endo
• 常用英文名：IWR-1
• CAS号：1127442-82-3
• 分子式：C₂₅H₁₉N₃O₃
• 分子量：409.437
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt) Wnt/beta-catenin 抑制剂
• 发布时间：2017-03-23 03:24:27
• 更新时间：2024-01-08 21:54:55
• IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

名称

• 中文名: rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺
• 英文名: IWR-1-endo
• 英文别名: 4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(8-quinolinyl)benzamide; 4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(quinolin-8-yl)benzamide; Benzamide, 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-; IWR-1

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 643.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₁₉N₃O₃
• 分子量: 409.437
• 闪点: 343.2±31.5 °C
• 精确质量: 409.142639
• PSA: 79.37000
• LogP: 2.65
• 外观性状: white to beige
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.741
• 储存条件: Store at RT
• 水溶解性: DMSO: soluble5mg/mL, clear

生物活性

• 描述: IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 180 nM (Wnt)

• 体外研究: IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。 IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接结合TNKS [1]。 IWR-1(10μM)诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1(10μM)与MIF一起加入培养基中,细胞集落的大小极度减少,这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。 2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显着抑制NSPC的增殖。 IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH(0.5 ng/mL)存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制,在IWR-1(1μM)的最大抑制剂量下观察到> 75％的抑制作用。 IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.

  [2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.

  [3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.