280578-49-6

• 常用中文名：21-氨基埃坡霉素 B
• 常用英文名：(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-[(1E)-2-[2-(Aminomethyl)-4-thiazolyl]-1-methylethenyl]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
• CAS号：280578-49-6
• 分子式：C₂₇H₄₂N₂O₆S
• 分子量：522.69700
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 天然来源类抗肿瘤药
• 发布时间：2018-09-04 18:15:13
• 更新时间：2024-03-11 19:15:16
• BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。

名称

• 中文名: 21-氨基埃坡霉素 B
• 英文名: (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-[(E)-1-[2-(aminomethyl)-1,3-thiazol-4-yl]prop-1-en-2-yl]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
• 中文别名: 21-氨基-埃博霉素 B
• 英文别名: 4,17-Dioxabicyclo(14.1.0)heptadecane-5,9-dione,3-((1E)-2-(2-(aminomethyl)-4-thiazolyl)-1-methylethenyl)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-,(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R); (1S,3S(E),7S,10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-aminomethyl-thiazol-4-yl)-1-methyl-vinyl]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-4,17-dioxa-bicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione; 21-aminoepothilone B

物化性质

• 密度: 1.16
• 分子式: C₂₇H₄₂N₂O₆S
• 分子量: 522.69700
• 精确质量: 522.27600
• PSA: 163.51000
• LogP: 4.32810

生物活性

• 描述: BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: BMS 310705(0.01-0.5μM；1小时)诱导 OC-2型细胞凋亡[1]。 BMS 310705(-0.5μM；1小时)增加 胱天蛋白酶9/-3的活性,并导致细胞色素 c释放[1]。 细胞凋亡分析[1]细胞系：OC-2细胞浓度：0.01μM、0.025μM、0.05μM和0.5μM培养时间：1小时；在无药物培养基中以24、48、72和96小时的间隔再培养。结果：在0.05μM时诱导最大细胞凋亡,并表现出时间依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Uyar D, et al. Apoptotic pathways of epothilone BMS 310705. Gynecol Oncol. 2003 Oct;91(1):173-8.