37526-80-0

• 常用中文名：Melarsonyl
• 常用英文名：Melarsonyl
• CAS号：37526-80-0
• 分子式：C₁₃H₁₃AsN₆O₄S₂
• 分子量：456.33200
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2016-01-05 07:00:11
• 更新时间：2024-01-19 19:13:27
• Melarsonyl (Melarsonic acid) 是一种驱虫剂,可有效抑制寄生虫 (parasite)。

名称

• 中文名: Melarsonyl
• 英文名: 2-[4-[(4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino]phenyl]-1,3,2-dithiarsolane-4,5-dicarboxylic acid
• 英文别名: 1,3,2-Dithiarsolane-4,5-dicarboxylic acid,2-(4-((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino)phenyl); Melarsonylum (acid); Melarsonic acid; Melarsonyl

物化性质

• 沸点: 850.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₃AsN₆O₄S₂
• 分子量: 456.33200
• 闪点: 468.1ºC
• 精确质量: 455.96600
• PSA: 229.40000
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Melarsonyl (Melarsonic acid) 是一种驱虫剂,可有效抑制寄生虫 (parasite)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Parasite[1]

• 体内研究: 对于由布氏锥虫(T.brucei brucei)GVR产生的急性感染,米曲肼钾显示出杀锥虫活性。米曲嗪钾(Trimelarsan)连续4天以25μmol/ kg的剂量治愈小于50％的小鼠。在60μmol/ kg时,它可以治疗慢性感染模型中的所有小鼠[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]用取自感染小鼠的104个血流trypomastigotes腹膜感染小鼠，并悬浮于pH7.2的0.1mL磷酸盐缓冲盐水中。在治疗开始前允许感染发展24小时。将10只感染的小鼠用作对照，并通过ip途径仅以0.1ml体积接受赋形剂，1％羧甲基纤维素。其他小鼠以相同方式接受单剂量的稀释或悬浮的Melarsonyl钾（20,40,60μmol/ kg）。每剂量使用六只小鼠。通过每个剂量的处理小鼠的平均存活时间来评估锥虫活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Loiseau PM, et al. Contribution of dithiol ligands to in vitro and in vivo trypanocidal activities of dithiaarsanes and investigation of ligand exchange in an aqueous solution. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Nov;44(11):2954-61.