153088-73-4

• 常用中文名：Z-Asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
• 常用英文名：Z-Asp-CH2-DCB
• CAS号：153088-73-4
• 分子式：C₂₀H₁₇Cl₂NO₇
• 分子量：454.258
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2018-10-18 08:33:14
• 更新时间：2024-01-13 19:14:48
• Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。

名称

• 中文名: PASE-1 INHIBITOR V
• 英文名: z-asp-2,6-dichlorobenzoyloxymethylketone
• 英文别名: pase-1 inhibitor v; ice inhibitor vi; (3S)-3-{[(Benzyloxy)carbonyl]amino}-5-[(2,6-dichlorobenzoyl)oxy]-4-oxopentanoic acid; Benzoic acid, 2,6-dichloro-, (3S)-4-carboxy-2-oxo-3-[[(phenylmethoxy)carbonyl]amino]butyl ester; pase-1 inhibitor iii; z-d-ch2-dcb; z-asp-ch2-dcb; ice inhibitor v

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 674.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₇Cl₂NO₇
• 分子量: 454.258
• 闪点: 361.6±31.5 °C
• 精确质量: 453.038208
• PSA: 119.00000
• LogP: 5.29
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM)以剂量依赖性方式阻断SEB刺激(200ng；16h)PBMC产生IL-1β、TNF-α、IL-6和IFN-γ。趋化因子MCP-1、MIP-1α和MIP-1β的产生也受到抑制。Z-Asp-CH2-DCB对TSST-1激活的PBMC的抑制作用相似,将IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ、MCP-1、MIP-1α和MIP-1β分别降低到未处理细胞的10、36、25、10、11、25和30%。Z-Asp-CH2-DCB(10-100μM；48小时)抑制200 ng SEB/ml刺激的PBMC中T细胞增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人外周血单个核细胞浓度：10、50、100μM孵育时间：48h结果：SEB刺激PBMC抑制T细胞增殖。
• 体内研究: Z-Asp-CH2-DCB(1 mg；i.p.；连续3周每天)防止SU5416诱导的间隔细胞凋亡[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(SU5416+Z-Asp-CH2-DCB组)[1]剂量：1 mg给药：腹腔注射；每日3周结果：SU5416处理的大鼠肺caspase 3样活性显著升高,而SU5416+Z-Asp-CH2-DCB处理的大鼠肺细胞凋亡活性无明显升高。
• 参考文献:

  [1]. Krakauer T, et al. Caspase inhibitors attenuate superantigen-induced inflammatory cytokines, chemokines, and T-cell proliferation. Clin Diagn Lab Immunol. 2004 May;11(3):621-4.

  [2]. Kasahara Y, et al. Inhibition of VEGF receptors causes lung cell apoptosis and emphysema. J Clin Invest. 2000 Dec;106(11):1311-9.

  [3]. Twumasi P, et al. Caspase inhibitors affect the kinetics and dimensions of tracheary elements in xylogenic Zinnia (Zinnia elegans) cell cultures. BMC Plant Biol. 2010 Aug 6;10:162.

安全

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